Facebook
Masuk dengan Email
Pendahuluan Phenylbutazone
Phenylbutazone adalah obat antiinflamasi non steroid (NSAID) yang bisa digunakan dalam penanganan rheumatoid arthritis, gout, osteoarthritis, dan ankylosing spondylitis. Dalam perjalanan penggunaannya, terdapat berbagai laporan mengenai efek samping serius berupa kelainan dermatologi, hematologi, dan gastrointestinal, sehingga penggunaannya telah semakin ditinggalkan.
Di Amerika Serikat, Food and Drugs Administration (FDA) telah melakukan pemeriksaan keamanan phenylbutazone. Saat ini phenylbutazone sudah tidak memiliki ijin edar dari FDA untuk digunakan pada manusia.[1-4]
Secara farmakologi, phenylbutazone adalah derivat pirazolon sintetis dengan efek antiinflamasi, antipiretik, dan analgesik yang terutama bekerja melalui penghambatan sintesis prostaglandin. Secara mekanistik, obat ini berikatan dan menginaktivasi enzim prostaglandin H sintase (siklooksigenase) serta prostasiklin sintase melalui proses deaktivasi yang dimediasi peroksida (H₂O₂), sehingga menurunkan produksi prostaglandin H dan prostasiklin.
Penurunan mediator inflamasi tersebut mengurangi vasodilatasi, agregasi trombosit, dan sensitisasi nosiseptor pada sistem saraf, sehingga menurunkan inflamasi dan persepsi nyeri. Selain itu, phenylbutazone memiliki aktivitas urikosurik ringan, meskipun kontribusi efek ini tidak sebesar mekanisme utamanya dalam modulasi jalur prostaglandin.[5]
Phenylbutazone pada manusia diindikasikan terbatas untuk kondisi inflamasi berat seperti rheumatoid arthritis yang refrakter dan ankylosing spondylitis ketika terapi lain tidak efektif. Meski demikian, penggunaannya kini sangat dibatasi karena profil keamanannya yang buruk.
Risiko efek samping serius yang perlu diwaspadai pada penggunaan phenylbutazone mencakup supresi sumsum tulang (agranulositosis, anemia aplastik), toksisitas gastrointestinal (ulkus dan perdarahan), retensi cairan dan eksaserbasi gagal jantung, serta reaksi kulit berat. Obat ini juga memiliki ikatan protein plasma yang kuat, sehingga dapat meningkatkan toksisitas obat lain seperti antikoagulan.[4-6]
Tabel 1. Deskripsi Singkat Phenylbutazone
| Perihal | Deskripsi |
| Kelas | Antiinflamasi nonsteroid.[5] |
| Subkelas | Antiinflamasi dan antireumatik.[5] |
| Akses | Resep.[6] |
| Wanita hamil |
Kategori FDA: Tidak tersedia.[7] Kategori TGA: C.[8] |
| Wanita menyusui | Tidak direkomendasikan.[6] |
| Anak-anak | Tidak direkomendasikan.[6] |
| Infant | Tidak ada data efikasi dan keamanan.[6] |
| FDA | Discontinued.[7] |
