FDA memasukkan trimethoprim dalam Kategori C. Penggunaan trimethoprim pada hewan coba memperlihatkan adanya efek samping terhadap janin, namun belum ada studi besar terkontrol pada wanita hamil. Trimethoprim diketahui dapat mengganggu metabolisme asam folat yang diperlukan saat kehamilan dan juga dapat menembus plasenta. Oleh karena itu, trimethoprim hanya boleh digunakan jika besarnya manfaat yang diharapkan melebihi besarnya risiko terhadap janin.[4,5,8]

TGA memasukkan trimethoprim dalam Kategori B3. Penggunaan trimethoprim pada ibu hamil masih terbatas, namun belum ada laporan kejadian malformasi ataupun efek berbahaya yang langsung atau tidak langsung pada janin. Penggunaan trimethoprim pada hewan coba meningkatkan kejadian kecacatan fetus, namun signifikansinya pada manusia masih belum jelas.[9]

Penggunaan pada Ibu Menyusui

Trimethoprim dikeluarkan dalam jumlah yang kecil ke dalam air susu ibu, namun belum ada data yang cukup mengenai efek trimethoprim terhadap bayi yang disusui ataupun produksi ASI. Meski demikian, karena dosis trimethoprim yang ditelan bayi relatif kecil, diduga trimethoprim tidak menyebabkan efek samping signifikan pada bayi yang disusui.[5,10]