Facebook 
Masuk dengan Email
Farmakologi Bleomycin
Farmakologi bleomycin atau bleomisin berhubungan dengan kerusakan oksidatif DNA, sehingga terjadi cell arrest pada fase G2. Bleomycin menghambat sintesis DNA, RNA, dan protein.
Bleomycin mencapai konsentrasi puncak pada 30–60 menit setelah pemberian obat. Bleomycin dimetabolisme menjadi zat inaktif oleh enzim cytosolic cysteine proteinase di seluruh tubuh kecuali di kulit dan paru, kemudian akan diekskresi melalui ginjal dalam bentuk urin.[1,4,13,15]
Farmakodinamik
Farmakodinamik bleomycin berhubungan dengan terurainya DNA karena kerusakkan oksidatif pada untai tunggal dan ganda melalui pembentukan kompleks besi perantara. Dengan demikian, obat ini dapat menghambat sintesis DNA, RNA, dan protein.
Bleomycin adalah kompleks antibiotik yang diproduksi melalui fermentasi Streptomyces verticillus. Efek antineoplastik bleomycin bekerja spesifik terhadap siklus sel, dengan berikatan pada ion Fe dan berubah menjadi bentuk aktif, yaitu bleomycin-Fe(III)-OOH. Bentuk aktif bleomycin ini akan mengurai rantai DNA dan membunuh sel kanker.[1,13,15]
Farmakokinetik
Farmakokinetik bleomycin diabsorpsi melalui intramuskular, subkutan, intraperitoneal, dan intrapleura. Bleomycin di distribusi ke seluruh tubuh, terutama ke kulit, paru, ginjal, dan cairan limfe. Setelah itu, bleomycin akan dimetabolisme menjadi bentuk inaktif di hepar dan ginjal, serta diekskresikan melalui urin.[4,15]
Absorpsi
Bleomycin tidak diabsorpsi di saluran pencernaan, tetapi melalui intramuskular, subkutan, intraperitoneal, dan intrapleura. Konsentrasi puncak bleomycin tercapai pada 30–60 menit.
Bioavailabilitas bleomycin berbeda menurut rute pemberiannya, yaitu 100% jika pemberian intravena dan intramuskular, 70% subkutan, serta 45% intraperitoneal dan intrapleura.[1,4,15]
Distribusi
Bleomycin terutama di distribusikan pada kulit, paru, ginjal, dan cairan limfe. Bleomycin tidak menembus sawar darah otak. Volume distribusi 13–29 liter/m2, dan berikatan dengan protein plasma <10%.[1,4,15]
Metabolisme
Bleomycin diaktivasi oleh reduksi mikrosom, dan didegradasi oleh enzim hidrolase di berbagai jaringan terutama hepar dan ginjal.[1,4,15]
Eliminasi
Bleomycin dieliminasi melalui ginjal, dimana 60–70% struktur obat tidak berubah.[1,4,14]
Resistensi
Resistensi bleomycin dapat dimediasi oleh 3 tipe protein atau mekanisme yang berbeda, yaitu bleomycin hydrolases dan bleomycin N-acetylating enzymes. Hal ini menyebabkan molekul serupa bleomycin menjadi inaktif, serta bleomycin–binding proteins yang mengikat molekul serupa bleomycin.[3,8]
Direvisi oleh: dr. Felicia Sutarli
