Farmakologi Bismuth Subgallate
Farmakologi bismuth subgallate pada saluran cerna bagian atas sebagai deodoran, mukoprotektor, antiulkus, antibakteri, dan agen hemostatik. Bismuth subgallate juga memiliki efek astringent sehingga dapat digunakan untuk hemoroid.
Farmakodinamik
Bismuth subgallate merupakan salah satu garam bismut yang tergolong dalam logam berat. Selain bismuth subgallate, garam bismut yang lain di antaranya yaitu bismut subnitrat, subkarbonat, dan subsalisilat. Bismuth subgallate memiliki berbagai fungsi dan paling banyak bekerja pada saluran cerna bagian atas dengan aksi lokal bismut luminal di lambung dan duodenum. [1-5]
Deodoran Gastrointestinal
Salah satu kegunaan bismuth subgallate ini sendiri adalah sebagai deodoran bagi flatus dan feses. Meskipun mekanisme kerjanya belum terlalu jelas, namun dipercaya efek deodoran ini dicapai melalui efek menghambat kerja bakteri-bakteri di kolon dalam memfermentasi sisa-sisa makanan di saluran pencernaan.[1-5]
Mukoprotektif
Saat bismuth subgallate diadministrasikan secara oral, berbagai garam bismut lain seperti bismut sitrat dan bismut oksiklorida juga terbentuk. Garam-garam bismut ini kemudian diambil oleh mukus lambung dan juga diikat oleh protein yang terdapat di dasar ulkus yang mungkin ada setelah terkena asam lambung. Selain itu, berbagai senyawa bismut ini diduga memiliki kemampuan untuk memicu pengeluaran prostaglandin, epithelial growth factor (EGF), dan bikarbonat mukosa yang berguna menghambat kerja pepsin pada asam lambung.
Kemampuan mukoprotektif bismut memiliki konsekuensi klinis sebagai pelindung mukosa lambung dari degradasi peptik lumen serta memperkuat sifat mukus untuk membantu dalam penyembuhan ulkus peptikum. Walau demikian, sediaan bismuth subsitrat atau subsalisilat lebih dipilih untuk indikasi ini.[1-5,12]
Antiulkus
Bismuth subgallate juga kemudian bekerja dengan mengabsorpsi air dan/atau racun berlebih pada usus besar sehingga mukus kolon dapat bekerja melindungi mukosa usus dan menutupi ulkus yang juga mungkin merupakan akibat dari infeksi Helicobacter pylori. [1-5,12]
Bakterisidal
Berbagai penelitian juga menunjukkan kemampuan senyawa-senyawa bismut, termasuk bismuth subgallate, sebagai antibiotik melawan berbagai patogen saluran gastrointestinal seperti E. coli, Salmonella, Vibrio cholera, Campylobacter jejuni, H. pylori, serta beberapa virus enterik seperti rotavirus. Mekanisme pasti dari efek antimikroba bismut sendiri belum jelas, namun berbagai studi menunjukkan bahwa bismut memiliki kemampuan untuk membentuk kompleks dengan dinding bakteri dan membran periplasma, menghambat enzim-enzim bakteri seperti urease, katalase, dan lipase, menghambat sintesis ATP dan protein bakteri, serta menghambat atau menurunkan penempelan bakteri seperti H. pylori ke sel-sel epitel.[1-5]
Hemostatik
Bismuth subgallate adalah garam bismut dari asam galleat sehingga bismuth subgallate juga memiliki struktur kimia yang mirip dengan asam ellageat (turunan lain dari asam galleat). Asam ellageat sendiri merupakan senyawa yang memicu terjadinya pembekuan darah. Hal ini terjadi karena kerjanya untuk menginisiasi pembentukan thrombin oleh jalur instrinsik lewat kerja faktor Hageman (faktor pembekuan XII). [1-5]
Astringent
Bismuth subgallate diketahui juga memiliki efek astringent yang kuat. Hal ini terjadi melalui proses koagulasi protein pada sel sehingga bermanfaat untuk mengecilkan hemoroid. Efek astringent ini membuat bismut digunakan sebagai salah satu bahan pada antihemoroid kombinasi dalam bentuk supositoria. [1-5]
Farmakokinetik
Farmakokinetik bismuth subgallate yang hanya diabsorpsi dalam jumlah sangat sedikit setelah administrasi oral. Hal ini menyebabkan bismut hanya bekerja secara topikal pada permukaan saluran gastrointestinal walau dikonsumsi secara oral.
Absorpsi
Bismuth subgallate hanya diabsorpsi dalam jumlah yang sangat sedikit atau mungkin bahkan tidak sama sekali setelah administrasi oral. Oleh karenanya, bioavailabilitas bismuth subgallate pada manusia pada umumnya hanya sekitar 0,04%. [1-5]
Perbedaan formulasi yang membentuk senyawa bismuth subgallate ini serta faktor-faktor diet individu tersebut mempengaruhi tingkat absorpsi obat ini. Diketahui bahwa absorpsi bismuth subgallate akan meningkat jika dikonsumsi bersamaan dengan senyawa-senyawa yang mengandung sitrat dan kelompok sulfhidril. Sebaliknya, absorpsi bismuth subgallate akan menurun bila dikonsumsi bersamaan dengan antasida. [1-5]
Distribusi
Volume distribusi bismuth subgallate yang dikonsumsi secara oral umumnya sangat rendah. Hal ini berhubungan dengan absorpsi sistemik dan gastrointestinal yang juga sangat rendah. [1-5]
Metabolisme
Belum terdapat metabolisme bismut yang diketahui secara lengkap. Akan tetapi pada ginjal, bismuth subgallate memicu sintesis de novo dari protein-protein yang mengikat logam bismut, yang merupakan salah satu jenis dari metallothionein. [1-5]
Waktu Paruh
Komponen bismut dari bismuth subgallate diketahui memiliki waktu paruh akhir berkisar sekitar 21-72 hari. [1-5]
Ekskresi
Utamanya, ekskresi bismut terjadi lewat feses dalam bentuk bismut yang tidak diabsorpsi, sedangkan sebagian bismut yang terabsorpsi dieliminasi dari tubuh lewat urine dan feses (termasuk empedu). Ekskresi bismut yang diabsorpsi melewati urine terjadi secara cepat di mana sebagian besar logam ini keluar dalam 24 jam. [1-5]