Sebaliknya, insulin menghambat glikogenolisis, glukoneogenesis, lipolisis, dan proteolisis. Insulin juga berperan dalam peningkatan sintesis protein. Insulin basal digunakan untuk penatalaksanaan hiperglikemia, baik akibat diabetes melitus tipe 2 (T2DM), diabetes mellitus tipe 1 (T1DM), hyperosmolar hyperglycemic status, ketoasidosis diabetik, hiperkalemia, maupun toksisitas obat calcium channel blockers dan beta-blockers.[1-3,7]

Farmakokinetik

Aspek farmakokinetik insulin reguler cukup baik. Obat melalui injeksi subkutan di area abdomen akan diabsorpsi dengan cepat dan baik. Metabolisme insulin reguler terjadi di hepar, ginjal, dan jaringan adiposa atau otot. Sedangkan eliminasi terutama di urin.

Absorbsi

Injeksi insulin subkutan langsung diabsorbsi ke sistem peredaran darah. Absorbsi paling baik terjadi bila penyuntikan di area abdomen jika dibandingkan dengan lokasi lain, seperti lengan atas, paha, maupun bokong.

Terdapat beberapa faktor yang dapat meningkatkan kecepatan absorbsi insulin, seperti pijatan pada daerah suntikan, suhu hangat, maupun dosis yang lebih rendah. Konsentrasi puncak plasma dicapai dalam 1,5−2,5 jam setelah penyuntikan, dengan konsentrasi puncak plasma sediaan 500 IU/mL lebih rendah daripada sediaan 100 IU/ml. [1,2,7]

Distribusi

Insulin reguler beredar di plasma sebagai monomer bebas yang akan berdifusi ke dalam jaringan. Insulin dapat menembus sawar darah otak (blood-brain barrier).[1,2,7]

Metabolisme

Metabolisme insulin reguler terjadi di hepar sebanyak 50−60%, ginjal 35−45%, dan jaringan adiposa atau otot 20%. Waktu paruh biologis insulin reguler adalah 30−60 menit. [1,2,7]

Eliminasi

Eliminasi insulin reguler utamanya diperantarai oleh hepar dan ginjal. Insulin alami yang diproduksi pankreas biasanya didegradasi oleh hepar sebanyak 50−60% ke vena porta, kemudian 35−45% sisanya diekskresikan melalui urin.

Namun, insulin yang dimasukkan secara eksogen, seperti insulin reguler, memiliki profil degradasi yang berbeda di mana insulin tidak lagi melewati vena porta. Oleh karena itu, mayoritas eliminasi akan dilakukan melalui ginjal, sehingga gangguan fungsi ginjal akan menurunkan klirens insulin dan memperpanjang efeknya.[1,2,7]

Resistensi

Resistensi terhadap insulin, baik insulin endogen maupun eksogen, merupakan salah satu masalah yang telah lama ada dalam penatalaksanaan diabetes mellitus. Resistensi insulin dapat disebabkan oleh kondisi tertentu, antara lain:

• Konsumsi obat tertentu, termasuk glukokortikoid dan kontrasepsi oral
• Penyakit endokrin, seperti tirotoksikosis dan penyakit Cushing

• Lipodistrofi terkait HIV

• Penyebab fisiologis, seperti trauma, ketoasidosis diabetik, dan kehamilan

Belum ada laporan mengenai resistensi terhadap insulin reguler secara khusus, tetapi insulin reguler menjadi bagian dari penatalaksanaan resistensi insulin.[1,2,8]

 

Penulisan pertama oleh: dr. Dr Riawati