Secara farmakologi, methimazole bekerja dengan menghambat enzim tiroperoksidase (TPO), suatu enzim yang penting dalam sintesis hormon tiroid. TPO mengkatalisis iodinasi residu tirosin pada tiroglobulin, yang kemudian menyebabkan penggabungan dan pembentukan T4 dan T3. Penggunaan methimazole akan menurunkan kadar hormon tiroid pada pasien dengan hipertiroid.[1,3-5,7]

Farmakodinamik

Methimazole merupakan obat antitiroid golongan tionamida yang bekerja dengan menghambat sintesis hormon tiroid. Mekanisme utamanya adalah menginaktivasi enzim tiroperoksidase (TPO), sehingga menghambat oksidasi iodida menjadi iodin aktif serta proses iodisasi residu tirosin pada tiroglobulin.