Farmakologi misoprostol adalah sebagai analog prostaglandin E1 sintetis yang mencegah sekresi asam lambung basal dan nokturnal melalui stimulasi reseptor prostaglandin E1. Misoprostol diabsorpsi dan dimetabolisme di hati menjadi asam bebas. Misoprostol sebagian besar diekskresi melalui urin dan sedikit melalui feses. Misoprostol  dalam jumlah sedikit keluar di ASI pada ibu menyusui. Misoprostol hanya tersedia dalam bentuk tablet dan dapat diberikan melalui rute oral, vagina, sublingual, bukal, dan rektal sesuai indikasinya.[1,3]

Farmakodinamik

Misoprostol (15-deoxy-16-hydroxy-16-methyl PGE1) merupakan analog sintetik prostaglandin E1. Misoprostol memiliki struktur yang berbeda dengan prostaglandin E dengan adanya metal ester pada C-1, grup metal pada C-16, dan grup hidroksil pada C-16.[1,2]