Facebook 
Masuk dengan Email
Farmakologi Halothane
Farmakologi halothane atau halotan adalah menginduksi dan mempertahankan anestesi umum dengan cara menekan sistem saraf pusat (SSP), sehingga menyebabkan penurunan kesadaran, yang bersifat reversibel. Pemberian halothane per inhalasi di absorpsi dan ekskresi zat yang cepat melalui paru–paru.
Farmakodinamik
Halothane dalam anestesi umum diberikan per inhalasi dan menekan SSP, menurunkan sensitivitas terhadap nyeri, dan merelaksasi otot. Selanjutnya menyebabkan penurunan tekanan darah, depresi napas, penurunan kesadaran dan sensasi, yang reversibel.
Hal ini karena zat halothane menurunkan tingkat gap junction mediated cell–cell coupling dan mengubah aktivitas kanal yang mengatur potensial aksi. Halothane terikat pada reseptor N–methyl–D–aspartate (NMDA) dan kanal kalsium, menyebabkan hiperpolarisasi sehingga menekan konduksi saraf.[1,4]
Halothane juga menyebabkan penurunan kontraktilitas otot jantung, tekanan darah, dan laju nadi. Peningkatan konsentrasi obat berbanding lurus dengan perubahan kardiovaskular tersebut, sehingga muncul gejala bradikardia pada anak yang dianestesi dalam dengan zat halothane. Efek ini disebabkan karena halothane beraksi pada beberapa saluran ion termasuk kanal potasium di neuron kolinergik.[1,3,4]
Farmakokinetik
Halothane diberikan secara inhalasi, diabsorpsi dan diekskresi melalui paru–paru dengan cepat. Hanya 12% zat yang diabsorpsi yang dimetabolisme di dalam hati, sebagian besar dikeluarkan saat pasien ekspirasi.
Absorpsi
Pemberian halothane per inhalasi dengan cepat diserap melalui alveoli, tetapi hanya sekitar 12% nya yang dimetabolisme. Halothane ini juga dapat diabsorpsi melalui kulit, mata, dan saluran pencernaan.[1]
Metabolisme
Halothane dimetabolisme di hati oleh CYP2E1, CYP3A4, dan CVP2A6, kemudian disimpan dalam jaringan lemak. Sekitar 12% dari halothane yang terabsorbsi akan mengalami metabolisme oksidatif, dan hasil metabolit dapat terdeteksi di urin sampai beberapa hari. Hasil metabolit utama halothane adalah asam trifluroasetat.[1,3]
Biotransformasi halothane oleh sitokrom P450 akan menghasilkan metabolit asam trifluroasetat dan florida. Selanjutnya, asam trifluroasetat akan menyebabkan trifluroasetilisasi dari protein hati. Metabolisme halothane dan ikatannya terhadap protein intrahepatik yang tidak reversibel ini akan menyebabkan pembentukan molekul antigenik yang bersifat hepatotoksik.[1]
Ekskresi
Halothane dieliminasi secara cepat. Sebanyak 60–80% halothane akan diekskresi oleh paru-paru tanpa berubah bentuk. Halothane dapat terdeteksi pada udara ekspirasi pasien obesitas hingga 2 minggu setelah paparan. Sisanya akan dimetabolisme, dan hasil metabolit tetap terdeteksi di urin hingga beberapa hari setelah menghirup halothane.[1]
Direvisi oleh: dr. Felicia Sutarli
