Farmakodinamik antasida yang absorbable sedikit berbeda dengan yang non-absorbable. Antasida absorbable diserap secara sistemik sedangkan antasida non absorbable tidak diserap secara sistemik.

Antasida Absorbable

Antasida absorbable dinetralkan secara langsung oleh asam lambung. Ciri khasnya adalah onset kerja obat yang cepat guna memberikan efek terapeutik yang diharapkan. Namun, masa kerja obat ini pendek.

Tingkat keasaman lambung, atau pH akan meningkat hingga 7 atau lebih dalam waktu sekitar 15─20 menit. Keadaan tersebut dapat menstimulasi hipersekresi asam lambung secara sekunder, yang disebut sebagai sindrom rebound.

Hal ini biasanya terjadi pada jenis obat Antasida yang mengandung natrium hidrogen karbonat. Namun, jarang sekali terjadi pada jenis obat Antasida yang mengandung kalsium karbonat.

Antasida Non-absorbable

Jenis antasida non-absorbable memiliki keunggulan dibandingkan dengan antasida yang dapat diabsorpsi, yaitu lebih sedikit efek samping sistemik. Kapasitas buffer untuk menetralkan asam lambung juga lebih tinggi. Contoh kandungan antasida ini meliputi aluminium, magnesium, dan kalsium.

Jenis ini mampu mengabsorpsi pepsin, sehingga aktivitas enzim proteolitik asam lambung akan berkurang. Selain daripada itu, jenis ini juga menggabungkan lisolesitin dan asam empedu, yang mana memiliki efek merusak pada mukosa gaster.

Jenis antasida non-absorbable memiliki fungsi sitoprotektif melalui aktivasi sintesis prostaglandin, dimana obat ini menstimulasi sekresi musin dan bikarbonat, dan memperbaiki mikrosirkulasi.

Jenis antasida ini memiliki fungsi ambient yang membentuk suatu lapisan protektif pada permukaan mukosa gaster, memiliki kemampuan untuk mengikat faktor pertumbuhan epitelial dan menempatkannya pada daerah defek ulseratif, serta secara efektif menstimulasi proliferasi sel dan angiogenesis.

Mekanisme utama obat antasida non-absorbable adalah berhubungan dengan absorpsi asam hidroklorida yang dihasilkan oleh lambung. Onset kerja obat dimulai sekitar 10─30 menit setelah menelan pil. Selanjutnya, obat ini tidak lagi memberikan efek terapeutik. Aktivitas obat dalam menetralkan asam lambung berakhir ketika pH normal tercapai, yaitu sekitar 3,0─4,0.

Kapasitas Menetralkan Asam Lambung

Efisiensi obat antasida dievaluasi oleh kapasitas menetralkan asam lambung, atau yang disebut sebagai acid neutralizing capacity (ANC). ANC diukur dalam mEq kadar asam hidroklorida yang dapat dinetralkan oleh dosis standar Antasida. Untuk menaikkan pH sekitar 3,5 biasanya dibutuhkan waktu sekitar 15 menit.

ANC sangat bervariasi, dan tidak sama pada berbagai jenis obat-obat Antasida. Pada dosis harian Antasida secara rata-rata, biasanya akan memberikan efek menetralkan asam lambung sekitar 200 hingga 400 mEq.

ANC dianggap rendah apabila kadarnya <200 mEq/hari, dan dianggap tinggi apabila kadarnya lebih daripada 400 mEq/hari. Farmakodinamik obat-obat Antasida juga tergantung dari komposisi kationnya, yaitu:

Kation Aluminium

Kation Aluminium adalah kandungan jenis Antasida yang terbaik menetralkan asam hidroklorida, karena jenis Antasida ini memiliki fungsi sitoproteksi yang tinggi dan mampu mengikat asam empedu secara efektif. Namun, obat ini menjadikan motilitas usus menurun, sehingga menyebabkan konstipasi

Kation garam Magnesium

Kation garam Magnesium memiliki kerja yang berlawanan dengan kation Aluminium dalam soal motilitas usus. Obat jenis ini memiliki efek laksatif yang ringan.

Kombinasi Aluminium dan Magnesium hidroksida

Kombinasi Aluminium dan Magnesium hidroksida memberikan onset kerja obat yang lebih cepat dalam memberikan efek terapeutik terhadap gangguan lambung. Hal ini terjadi karena terdapatnya komponen Magnesium hidroksida. [1]

Farmakokinetik

Farmakokinetik antasida bergantung pada kandungan obatnya. Absorpsi antasida dapat ditingkatkan oleh makanan. Antasida diekskresi baik melalui urin maupun melalui feses.

Absorpsi

Tiap kandungan obat Antasida berbeda daya absorpsi. Untuk kandungan Magnesium hitungannya adalah secara inversi proporsional terhadap dosis, yaitu 50% dengan diet yang terkontrol, dibandingkan dengan 15─30% pada pemberian dosis tinggi.

Untuk kandungan Kalsium bioavailabilitas adalah 25─35%. Makanan akan meningkatkan absorpsi obat 10─30%. Onset kerja obat tergantung pada lamanya pengosongan lambung. Waktu puncak obat dalam plasma adalah 20─60 menit dalam keadaan puasa. Apabila obat dikonsumsi satu jam setelah makan, maka kadar puncak dicapai hingga 3 jam kemudian.

Distribusi

Tiap kandungan obat Antasida berbeda distribusi obat. Untuk kandungan Magnesium dapat ditemukan sekitar 50─60% pada tulang. Sekitar 1─2% didistribusikan ke dalam cairan ekstraseluler. Obat berikatan dengan protein, 30% dengan albumin. Untuk kandungan Kalsium, obat berikatan dengan protein sebanyak 45%.

Eliminasi

Renal clearance pada obat Antasida yang mengandung kalsium adalah 50─300 mg per hari. Obat Antasida yang dapat diabsorpsi, akan diekskresikan ke urine. Sedangkan obat Antasida yang tidak dapat diabsorpsi, akan diekskresikan ke feses.[1,2,19]

 

 

Direvisi oleh: dr. Dizi Bellari Putri