Facebook 
Masuk dengan Email
Farmakologi Pantoprazole
Farmakologi pantoprazole adalah sebagai penghambat pompa proton. Obat ini terakumulasi dalam kompartemen asam sel parietal dan diubah menjadi bentuk aktif, sulfanilamide, yang mengikat hidrogen-kalium-ATP-ase pada permukaan sekresi sel parietal gaster. Penghambatan tersebut menghalangi langkah terakhir produksi asam lambung, yang menyebabkan penghambatan sekresi asam basal dan terstimulasi.[1]
Farmakodinamik
Pantoprazole adalah salah satu obat golongan penghambat pompa proton (PPI). PPI bekerja secara selektif dengan menghambat enzim hidrogen-kalium adenosine trofosfatase (H+/K+-ATPase) pada sel parietal di lambung. Di dalam sel parietal, enzim ini berperan dalam proses sekresi asam lambung.
Pantoprazole masuk ke dalam tubuh dalam bentuk tidak aktif dan akan diaktivasi melalui proses protonasi di lambung. Bentuk aktif ini kemudian akan berikatan dengan gugus SH bebas pada enzim ATPase, sehingga terjadi penekanan sekresi asam lambung.[5,6]
Farmakokinetik
Pantoprazole adalah penghambat pompa proton yang mengurangi sekresi asam lambung secara ireversibel. Obat ini dapat digunakan dalam penatalaksanaan ulkus peptikum, GERD (gastroesophageal reflux disease), dan gastritis.
Absorpsi
Pantoprazole sediaan oral dibuat dalam bentuk tablet salut enterik. Pantoprazole diabsorpsi secara cepat dengan konsentrasi maksimal pada plasma tercapai kira-kira 2 hingga 2,5 jam setelah pemberian dosis 40 mg.
Penggunaan pantoprazole dapat diberikan melalui oral dan injeksi secara intravena. Tingkat efikasi pantoprazole pada penggunaan oral sama dengan pada penggunaan parenteral dengan dosis yang sama. Efek penekanan sekresi asam lambung bertahan hingga 24 jam. Pantoprazole tidak terakumulasi dan farmakokinetiknya tidak berubah dengan pemberian dosis berulang.[9,10]
Distribusi
Volume distribusi rata-rata pantoprazole adalah sekitar 11 hingga 23,6 L, dengan kadar ikatan plasma sekitar 98% terutama pada albumin.[9]
Metabolisme
Pantoprazole mengalami first pass metabolisme di hepar dengan bio-availabilitas 77%. Sebagian besar pantoprazole mengalami proses metabolisme di hepar melalui sistem CYP450 dengan perantara terutama isoenzim CYP2C19, sedikit isoenzim CYP3A4, CYP2D6 dan CYP2C9.[9,10]
Eliminasi
Pantoprazole diekskresikan terutama melalui urine, yaitu 80%. Sisanya dikeluarkan melalui feses. Walaupun eliminasi obat terutama melalui urine, tidak ada rekomendasi khusus dosis untuk pemberian obat pada pasien dengan gangguan renal, hepar, dan geriatri.[9,10]
