Facebook 
Masuk dengan Email
Farmakologi Promethazine
Farmakologi promethazine adalah sebagai derivat phenothiazine yang memiliki aktivitas antihistamin, antagonis reseptor muskarinik, dan antagonis reseptor dopamin. Dengan semua aktivitas tersebut, obat ini digunakan untuk mengatasi alergi, mual, muntah, dan memberikan efek sedasi.[1-3]
Farmakodinamik
Promethazine adalah antagonis histamin H1, dopamin mesolimbik pasca-sinaptik, alfa adrenergik, muskarinik, dan reseptor N-methyl-D-aspartate (NMDA). Efek antihistamin promethazine digunakan untuk mengobati reaksi alergi dan common cold. Antagonisme reseptor muskarinik dan NMDA berkontribusi pada penggunaannya sebagai sedatif dan kecemasan. Antagonisme reseptor histamin H1, muskarinik, dan dopamin di pusat muntah meduler membuat promethazine berguna dalam pengobatan mual dan muntah.[1-3]
Farmakokinetik
Absorpsi promethazine di saluran cerna menghasilkan bioavailabilitas sekitar 25%. Volume distribusi promethazine sekitar 30 L/kg. Promethazine dimetabolisme secara ekstensif terutama menjadi promethazine sulfoksida. Waktu paruh eliminasi promethazine adalah sekitar 12-15 jam.[1-3]
Absorpsi
Promethazine diabsorpsi di saluran cerna dengan baik. Bioavailabilitas promethazine hanya sekitar 25% karena adanya metabolisme lintas pertama. Efek klinis promethazine muncul dalam 20 menit setelah pemberian secara oral dan umumnya berakhir dalam 4-6 jam, tapi ada juga yang memanjang hingga 12 jam. Konsentrasi maksimal pada pemberian oral adalah 2,4-18 ng/ml, dengan waktu untuk mencapai konsentrasi maksimal (Tmax) sekitar 1,5-3 jam.[1-4]
Distribusi
Volume distribusi promethazine sekitar 970 L atau 30 L/kg. Promethazine dapat melintasi sawar darah otak dan sawar plasenta. Obat ini juga didistribusikan ke air susu ibu. Sebanyak 76-93% promethazine berikatan dengan protein plasma.[1-4]
Metabolisme
Promethazine dimetabolisme secara ekstensif terutama menjadi promethazine sulfoksida. Metabolit lainnya berupa desmethylpromethazine dan metabolit hidroksi. Proses hidroksilasi promethazine terutama dimediasi oleh CYP2D6.[1-4]
Eliminasi
Waktu paruh eliminasi promethazine adalah sekitar 12-15 jam. Klirens promethazine intravena kira-kira 1,14 L/menit. Klirens ginjal promethazine adalah 5,9 mL/menit dan klirens ginjal promethazine sulfoksida adalah 90,4mL/menit.[1-4]
