Pendahuluan Trifluoperazine
Trifluoperazine merupakan obat antipsikosis golongan pertama yang digunakan untuk mengatasi gangguan psikotik dan skizofrenia. Obat ini juga dapat digunakan sebagai terapi tambahan jangka pendek pada agitasi psikomotor, eksitasi, serta perilaku kekerasan atau perilaku impulsif yang berbahaya.[1]
Trifluoperazine merupakan antipsikosis generasi pertama (tipikal) dengan potensi yang kuat. Tidak terdapat pilihan yang jelas mengenai lini pertama antipsikosis untuk skizofrenia, oleh karena efikasi obat yang tersedia memiliki kemiripan. Pemilihan obat dilakukan berdasarkan, ketersediaan, biaya, efek samping, dan kondisi pasien. Trifluoperazine dosis tinggi dapat digunakan untuk terapi penyakit psikiatrik dan pada dosis yang rendah dapat digunakan untuk mual dan muntah.[2,3]
Selain digunakan pada penyakit psikiatrik, trifluoperazine bermanfaat sebagai antikanker, yang telah diteliti secara in vivo dan in vitro dapat mencegah metastasis kanker dan menekan beberapa tipe kanker, yaitu kanker payudara, kanker paru, karsinoma hepatoseluler, kanker kolorektal, dan glioblastoma.[5,6]
Trifluoperazine memiliki efek terapi sebagai berikut:
- Efek antipsikosis dengan memblokade reseptor dopamin D2 di otak, khususnya mesolimbik, mesokortikal dan striatum, sehingga mengurangi asam homovanilik (hasil metabolit dopamin) serta mengurangi gejala halusinasi dan delusi[2,3]
- Efek antiemetik dengan memblokade reseptor dopamin[2]
- Efek sedasi dengan memblokade reseptor alpha-adrenergik dan histamin[2]
- Efek antikanker, di mana studi in vitro menunjukkan efek stimulasi apoptosis yang dimediasi mitokondria[5,7]
- Mencegah metastasis dengan memblokade reseptor D2 yang menyebabkan berkurangnya phosphorylated AKT dan β-catenin, yang akan mengurangi ekspresi dari vascular endothelial growth factor[6,7]
FDA mengeluarkan blackbox warning terkait penggunaan obat antipsikosis, yaitu tidak diperbolehkannya penggunaan obat ini untuk tata laksana gangguan psikotik yang terkait dementia. Menurut studi terkontrol, penggunaan antipsikosis pada kelompok tersebut akan meningkatkan risiko kematian, yang diakibatkan oleh penyakit kardiovaskular (gagal jantung) atau infeksi (pneumonia).[8]
Nama kimia trifluoperazine adalah 10-[3-(4-methylpiperazin-1-yl)propyl]-2-(trifluoromethyl)phenothiazine dengan rumus kimia C21H24F3N3S dengan berat 407,5 g/mol.[4]
Tabel 1. Deskripsi Singkat Trifluoperazine
Perihal | Deskripsi |
Kelas | Psikofarmaka[8] |
Subkelas | Antipsikosis, phenothiazine, antagonis dopamin[4,8] |
Akses | Resep |
Wanita hamil | Kategori FDA: C[9]; Kategori TGA: C[10] |
Wanita menyusui | Ekskresi ke dalam ASI tidak diketahui, tidak direkomendasikan diberikan kepada ibu menyusui[11] |
Anak-anak | Apabila perlu dan sesuai aturan. Keamanan dan efikasi obat pada usia <6 tahun tidak diketahui[9] |
Infant | Tidak diketahui |
FDA | Approved[8] |