Kasus penyalahgunaan dan overdosis nitazene dilaporkan meningkat dalam beberapa tahun terakhir. Nitazene adalah sekelompok senyawa yang merupakan opioid sintetik, yang ditemukan pada tahun 1950-an karena sintesis opioid 2-benzilbenzimidazol. Nitazene bertindak sebagai agonis kuat pada μ-opioid receptor (MOR).[1-3]
Potensi nitazene menyebabkan nitazene sering dibandingkan dengan fentanil meskipun secara struktural tidak berhubungan. Nitazene awalnya dikembangkan dengan tujuan untuk dijadikan analgesik, tetapi nitazene tidak pernah disetujui untuk tujuan terapeutik apa pun, sehingga akhirnya hanya digunakan dalam penelitian farmakologis.[1-3]
Namun, sejak tahun 2020, nitazene mulai menarik minat pengguna obat terlarang, yang menyebabkan mulai bermunculannya laporan kasus overdosis nitazene di Eropa dan di Amerika Utara. Nitazene dapat berbentuk bubuk, tablet, atau cairan, yang kadang dicampurkan dengan obat terlarang lainnya tanpa sepengetahuan pengguna. Hal ini menyebabkan berbagai lembaga pengawasan obat internasional mulai memberikan perhatian lebih pada nitazene.[1]
(Konten ini khusus untuk dokter. Registrasi untuk baca selengkapnya)
Referensi
1. Pergolizzi J Jr, Raffa R, LeQuang JAK, et al. Old Drugs and New Challenges: A Narrative Review of Nitazenes. Cureus. 2023 Jun 21;15(6):e40736. doi: 10.7759/cureus.40736.
2. Chambers LC, Hallowell BD, Zullo AR, et al. Buprenorphine Dose and Time to Discontinuation Among Patients With Opioid Use Disorder in the Era of Fentanyl. JAMA Netw Open. 2023 Sep 5;6(9):e2334540. doi: 10.1001/jamanetworkopen.2023.34540.
3. Laura B Kozell, Amy J. Eshleman, Katherine M Wolfrum, et al. Pharmacologic Characterization of Substituted Nitazenes at l, j, and D Opioid Receptors Suggests High Potential for Toxicity. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 2024 March 7. doi: https://doi.org/10.1124/jpet.123.002052
4. Edinoff AN, Martinez Garza D, Vining SP, et al. New Synthetic Opioids: Clinical Considerations and Dangers. Pain Ther. 2023 Apr;12(2):399-421. doi: 10.1007/s40122-023-00481-6. Epub 2023 Feb 24.
5. Nahar L K, Andrews R, Paterson S. Evolving use of recreational drugs in UK—nitazenes and xylazine. BMJ. 2023;383:p2604 doi:10.1136/bmj.p2604
6. Killeen N, et al. The emergence of nitazenes on the Irish heroin market and national preparation for possible future outbreaks. Addiction. 2024. https://doi.org/10.1111/add.16525
7. Amaducci A, Aldy K, Campleman SL, et al. Naloxone Use in Novel Potent Opioid and Fentanyl Overdoses in Emergency Department Patients. JAMA Netw Open. 2023;6(8):e2331264. doi:10.1001/jamanetworkopen.2023.31264
8. Tsai MM, Chen L, Baumann MH, et al. The in vitro functional profiles of fentanyl and nitazene analogs at the μ-opioid receptor - high efficacy is dangerous regardless of signaling bias. bioRxiv [Preprint]. 2023 Nov 15:2023.11.10.566672. doi: 10.1101/2023.11.10.566672. Update in: ACS Chem Neurosci. 2024 Feb 21;15(4):854-867. doi: 10.1021/acschemneuro.3c00750.
9. Kanamori T, Okada Y, Segawa H, et al. Metabolism of highly potent synthetic opioid nitazene analogs: N-ethyl-N-(1-glucuronyloxyethyl) metabolite formation and degradation to N-desethyl metabolites during enzymatic hydrolysis. Drug Test Anal. 2024;1-12. doi:10.1002/dta.3705
10. Malcolm NJ, Palkovic B, Sprague DJ, et al. Mu-opioid receptor selective superagonists produce prolonged respiratory depression. iScience. 2023 Jun 13;26(7):107121. doi:10.1016/j.isci.2023.107121