Farmakologi Vecuronium
Farmakologi vecuronium adalah sebagai agen penghambat neuromuskular non depolarisasi yang bertindak sebagai antagonis asetilkolin untuk berikatan dengan reseptor kolinergik pada membran postjunctional motor end-plate. Metabolisme vecuronium menghasilkan 3 metabolis dan potensi hambatan sebesar 80% dimiliki oleh metabolit aktif 3-hydroxy, sehingga pemberian dalam jangka panjang akan menyebabkan efek hambatan pada sistem neuromuskular.[2,3]
Farmakodinamik
Vecuronium bertindak sebagai antagonis asetilkolin dan berkompetisi untuk berikatan dengan reseptor kolinergik pada membran postjunctional motor end-plate. Hal ini menyebabkan depolarisasi tidak terjadi, ion kalsium tidak dilepaskan dan kontraksi otot tidak terjadi sehingga tercapai keadaan paralisis otot skelet.[2,4]
Potensi vecuronium hanya ⅓ dari pancuronium. Durasi penghambatan neuromuskular yang dihasilkan oleh vecuronium lebih singkat dibanding pancuronium dengan potensi dosis yang sama. Peningkatan dosis vecuronium menyebabkan onset paralisis lebih singkat dan durasi efek maksimal meningkat.[2,12]
Farmakokinetik
Vecuronium intravena diabsorbsi ke pembuluh darah dalam waktu 2,5–3 menit. Obat ini memiliki dengan durasi kerja yang singkat yaitu sekitar 20–35 menit. Sebanyak 30% vecuronium dikeluarkan melalui ginjal dalam bentuk utuh, sedangkan 45% dikeluarkan melalui feses.[6,8,9]
Absorbsi
Vecuronium yang diberikan pada dosis terapi secara intravena diabsorbsi langsung ke pembuluh darah dalam waktu 2,5–3 menit dengan kondisi blokade neuromuskular yang baik pada kasus intubasi non emergensi. Farmakokinetik vecuronium yang diberikan secara intravena mencapai onset 3–5 menit dan durasi kerja yang singkat sekitar 20–35 menit.[6,8,9]
Distribusi
Vecuronium terdistribusi secara cepat ke ruang ekstraseluler. Vecuronium terikat protein sebesar 60–90%, dengan volume distribusi 179–400 mL/kg yang mencapai kondisi steady state (Css). Volume distribusi pada kompartemen sentral sebesar 50–120 mL/kg.[8,9]
Metabolisme
Vecuronium dimetabolisme di hati melalui deasetilasi spontan menjadi bentuk aktifnya, yaitu 3-desacetyl-vecuronium. Selain itu, metabolit metabolit 3-hydroxy memiliki sebesar 80% potensi blokade neuromuskular. Oleh karena itu, penggunaan vecuronium pada pasien dengan gangguan hati seperti gagal hati atau sirosis hepatis dapat mengakibatkan akumulasi metabolit dan efek penghambat neuromuskular yang berkepanjangan secara signifikan.[4,8]
Eliminasi
Vecuronium memiliki kelarutan dalam lemak yang tinggi sehingga mempengaruhi eliminasinya di hati. Kondisi fungsi hati yang kurang baik menyebabkan pemanjangan efek vecuronium. Sekitar 30% vecuronium dieliminasi di ginjal dan dikeluarkan melalui ginjal dalam bentuk utuh. Sebesar 45% vecuronium dikeluarkan melalui feses dalam bentuk utuh. Waktu paruh vecuronium adalah 51–80 menit. [1,4,8,9]