Facebook 
Masuk dengan Email
Farmakologi Ivermectin
Farmakologi ivermectin berkaitan dengan cara kerjanya yang berikatan secara selektif pada kanal ion klorida di sel saraf dan otot parasit. Hal ini menyebabkan gangguan konduksi impuls saraf dan mengakibatkan paralisis.[1,9]
Farmakodinamik
Ivermectin bekerja dengan berikatan secara selektif pada kanal ion klorida di sel saraf dan otot parasit, seperti pada strongyloidiasis. Setelahnya, terjadi peningkatan permeabilitas membran sel terhadap ion klorida. Hal ini menyebabkan gangguan konduksi impuls saraf sehingga mengakibatkan paralisis dan kematian parasit.[1,9]
Farmakokinetik
Pada pemberian secara oral, ivermectin dapat mencapai konsentrasi plasma proporsional terhadap dosis. Konsentrasi puncak ivermectin adalah sebesar 30–46 ng/ml dan tercapai 4 jam setelah pemberian, kemudian menurun secara perlahan setelahnya.[1,8,9]
Absorpsi
Setelah pemberian ivermectin secara oral, konsentrasi plasma proporsional terhadap dosis. Konsentrasi puncak ivermectin sebesar 30–46 ng/ml tercapai 4 jam setelah pemberian dan menurun secara perlahan.[1,9]
Distribusi
Konsentrasi tinggi dari ivermectin ditemukan di hati dan sel adiposa. Ivermectin terdistribusi hingga ke jaringan kulit dan fasia subkutan. Obat ini juga ditemukan dalam jumlah kecil pada air susu ibu.[1,8,9]
Metabolisme
Ivermectin dimetabolisme di hati. Studi in vitro menunjukkan bahwa ivermectin terutama dimetabolisme oleh CYP3A4. CYP2D6 dan CYP2E1 juga terlibat dalam metabolisme ivermectin tapi dalam jumlah yang jauh lebih kecil.[1,8,9]
Eliminasi
Ivermectin diekskresikan melalui feses (98%) dan urine (1%). Waktu paruh ivermectin adalah sekitar 12 jam (9,8–14,3 jam), sedangkan waktu paruh metabolitnya sekitar 3 hari.[1,8,9,10]
Resistensi
Mekanisme resistensi nematoda terhadap ivermectin belum diketahui secara pasti. Beberapa data mengindikasikan bahwa P-glikoprotein mungkin terlibat dalam resistensi terhadap ivermectin. P-gp meningkat pada nematoda yang resisten terhadap ivermectin. Selain itu, penghambatan aktivitas P-gp secara signifikan meningkatkan sensitivitas terhadap ivermectin.[13,14]
