PBP yang terasilasi akan memicu lisis dari dinding sel bakteri sehingga berujung kepada kematian bakteri. PBP terdapat dalam jumlah yang bervariasi dan jenis yang bervariasi antara bakteri, sehingga aktivitas bakterisidal penicillin dipengaruhi oleh jenis PBP yang ada di bakteri tersebut.[1,2,4]

Beberapa contoh bakteri yang masih dinilai sensitif terhadap penicillin adalah Treponema palidum, Treponema carateum, Staphylococcus sp., Leptospira sp., Listeria monocytogenes, Clostridium sp., Actinomyces israelii, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Neisseria gonorrhoeae, streptokokus beta hemolitikus grup A, dan streptokokus grup B. Sensitivitas bakteri terhadap obat ini dapat dilihat dari kadar inhibitori minimum, yaitu 0,12 mcg/mL atau kurang.[1,2,9]

Selain bakteri di atas, pemberian penicillin juga masih dapat dipertimbangkan pada infeksi bakteri Salmonella sp., Shigella sp., Haemophilus sp., Neisseria meningitidis, Streptococcus bovis, Viridans streptococci, dan Borrelia burgdorferi.[1,2,4]

Farmakokinetik

Penicillin benzathine diberikan secara intramuskular. Eliminasi terutama melalui ginjal.

Absorpsi

Absorpsi penicillin benzathine berlangsung secara lambat setelah injeksi intramuskular. Waktu puncak absorpsi pasca injeksi intramuskular pada bayi adalah 12–24 jam, pada anak 24 jam, dan pada dewasa 48 jam.[1,2,4]

Pemberian penicillin benzathine sebanyak 300.000 unit pada orang dewasa akan menghasilkan konsentrasi penicillin G di darah sebesar 0,03‒0,05 unit per mL. Konsentrasi ini akan bertahan selama 4‒5 hari. Konsentrasi yang sama akan dijumpai dalam durasi yang lebih lama pada dosis yang lebih tinggi, yaitu sekitar 10 hari setelah pemberian intramuskular sebesar 600.000 unit dan 14 hari setelah pemberian intramuskular sebesar 1,2 juta unit.[1,2,4]

Distribusi

Setelah masuk ke tubuh, sekitar 60% akan berikatan dengan protein albumin. Penicillin benzathine dapat melewati sawar darah otak saat sedang terjadi inflamasi, namun jumlah yang masuk sangat sedikit sehingga tidak cocok digunakan untuk terapi neurosifilis.[1,2,4]

Metabolisme

Penicillin benzathine akan dihidrolisis menjadi bentuk aktif, yaitu penicillin G.[1,2,4]

Eliminasi

Penicillin benzathine akan diekskresi dalam bentuk aktif di tubular renal. Pada pasien dengan penurunan fungsi ginjal, ekskresi obat akan terhambat sehingga meningkatkan risiko terjadinya efek samping akibat penumpukkan obat di darah. Penicillin G masih dapat ditemukan di urin pada minggu ke-12 pasca pemberian penicillin benzathine 1.200.000 unit.[1,2,4]

 

Direvisi oleh: dr. Hudiyati Agustini