Secara farmakologi, sulfisoxazole bekerja dengan menghambat sintesis asam folat bakteri melalui kompetisi pada enzim dihidropteroat sintetase, sehingga menghambat pertumbuhan bakteri.[1-3]

Farmakodinamik

Sulfisoxazole bekerja melalui penghambatan kompetitif, dengan mengganggu sintesis asam nukleat pada organisme sensitif dengan cara memblokir konversi asam p-aminobenzoat (PABA) menjadi koenzim asam dihidrofolat.