Griseofulvin menginhibisi pembelahan sel jamur pada metafase dengan merusak spindle struktur mitosis sel jamur, dengan berikatan pada mikrotubulus alfa dan beta. Griseofulvin juga mempengaruhi produksi deoxyribonucleic acid (DNA).[4,6]

Selain itu, griseofulvin juga berikatan pada keratin tubuh manusia, menyebabkan resistensi terhadap infeksi jamur. Keratin baru yang bebas infeksi ini kemudian akan menggantikan keratin lama yang terinfeksi jamur saat pergantian keratin secara alami pada tubuh terjadi.[5,6,8]

Farmakokinetik

Griseofulvin diserap dengan kurang baik jika diberikan peroral. Griseofulvin dapat terdeposit pada lapisan keratin kulit, rambut, dan kuku, sehingga memberikan efek resisten terhadap infeksi fungi.[1,2]

Absorpsi

Griseofulvin diabsorpsi melalui saluran gastrointestinal secara tidak sempurna. Tingkat penyerapan peroral 25-70%, dengan rata-rata hanya kurang dari 50%. Pada pemberian peroral, griseofulvin diabsorpsi terutama di duodenum, dan sebagian kecil pada jejunum dan ileum.

Kadar puncak griseofulvin microsize 0,5 g dalam serum orang dewasa yang berpuasa bervariasi antara 0,5–2 mcg/mL. Absorpsi dapat meningkat pada pemberian bersama makanan dengan kadar lemak tinggi. Reduksi ukuran partikel obat juga dapat meningkatkan absorpsi. Namun, sediaan ultramicrosized belum ada di Indonesia.[2,4,8]

Distribusi

Griseofulvin terdistribusi sebagai deposit pada keratin dan terkonsentrasi di stratum korneum kulit, kuku dan rambut. Sekitar 84% griseofulvin di plasma akan berikatan dengan protein plasma, terutama albumin. Griseofulvin dapat melewati sawar darah plasenta.[4,8,10]

Metabolisme

Griseofulvin dimetabolisme secara ekstensif di hati dengan perantara enzim hepatic CYP3A4. Bentuk metabolit griseofulvin adalah 6-desmethylgriseofulvin, serta konjugat glukuronidanya.[1,10]

Eliminasi

Sekitar 30% dari dosis tunggal griseofulvin oral akan diekskresikan pada urin dalam 24 jam, dan sekitar 50% akan diekskresikan pada urin dalam 5 hari. Sebagian besar griseofulvin diekskresikan dalam bentuk metabolit, dan kurang dari 1% yang akan diekskresikan dalam bentuk yang tidak berubah.

Griseofulvin juga diekskresikan melalui feses dalam bentuk obat yang tak diubah dalam waktu kurang lebih 5 hari. Sebagian kecil juga diekskresikan melalui keringat. Waktu paruh eliminasi sekitar 9–24 jam.[2,4,8]

 

 

Direvisi oleh: dr. Livia Saputra