Facebook 
Masuk dengan Email
Farmakologi Favipiravir
Secara farmakologi, favipiravir merupakan suatu prodrug yang akan diubah menjadi bentuk aktif berupa ribofuranosyl-5B-triphosphate (favipiravir-RTP). Bentuk aktif favipiravir akan bersaing dengan enzim RNA-dependent RNA polymerase untuk berikatan dalam rangkaian RNA virus, sehingga menyebabkan reaksi terminasi.
Favipiravir yang dikonsumsi per oral, akan didistribusikan ke seluruh tubuh dengan bioavailabilitas mencapai 97,6%. Favipiravir yang telah diserap akan berikatan dengan protein plasma dan mengalami proses metabolisme di hepar. Bentuk metabolit inaktif yang telah dimetabolisme di hepar selanjutnya akan menuju ginjal untuk diekskresikan bersama urin.[1,4,9]
Farmakodinamik
Favipiravir sebagai prodrug akan berubah menjadi bentuk favipiravir aktif, ribofuranosyl-5B-triphosphate (favipiravir-RTP) dengan mekanisme fosforibosilasi intraseluler. Zat aktif favipiravir ini adalah inhibitor poten dan bersifat selektif terhadap RNA-dependent RNA polymerase (RdRp) dari virus RNA.
Favipiravir selanjutnya akan bergabung ke dalam rangkaian RNA virus dengan meniru RdRp virus, sehingga akan memicu reaksi terminasi dan mutagenesis virus. Seharusnya terjadi proses replikasi genom virus apabila berikatan dengan RdRp virus yang asli.[1,4,9]
Enzim RdRp juga dapat ditemukan pada berbagai jenis virus RNA, tidak hanya pada virus influenza A dan B. Oleh sebab itu, secara teori favipiravir memiliki potensi sebagai antivirus yang bersifat spektrum luas terhadap berbagai virus RNA yang ada saat ini.[1,6,10]
Farmakokinetik
Favipiravir dikonsumsi melalui rute oral. Favipiravir memiliki bioavailabilitas yang tinggi, melebihi 90%. Sekitar 54% favipiravir akan berikatan dengan protein dalam darah. Favipiravir akan mencapai konsentrasi puncak dalam 2 jam setelah pemberian obat dosis tunggal. Favipiravir memiliki waktu paruh yang pendek, yaitu 2.5–5 jam saja.[4,10]
Absorpsi
Favipiravir dikonsumsi per oral dan diabsorbsi di saluran cerna. Bioavailabilitas dapat mencapai 97,6%. Konsentrasi puncak mencapai 51,5 μg/mL dalam 2 jam setelah pemberian dosis tunggal.[1,4,10]
Distribusi
Sebagai prodrug, aktivasi favipiravir terjadi ketika zat favipiravir mencapai hepar. Volume distribusi favipiravir mencapai 15–20 mL. Volume distribusi zat aktifnya masih dalam penelitian. Waktu paruh eliminasi favipiravir terjadi dalam 2–5,5 jam. Sekitar 54% akan berikatan dengan protein plasma darah.[1,4,6]
Metabolisme
Favipiravir menjalani proses metabolisme untuk mengaktivasi prodrug melalui proses riboksilasi dan fosforilasi sehingga terbentuk metabolit favipiravir-RTP. Metabolisme utamanya terjadi di hepar dengan bantuan enzim hepar aldehyde oxidase dan sebagian oleh xanthine oxidase menjadi bentuk metabolit inaktif.[1,4]
Eliminasi
Ekskresi utama metabolit inaktif favipiravir adalah melalui ginjal dan akan keluar bersama urin dalam bentuk inaktif hydroxylate. Selain itu, favipiravir juga akan sedikit diekskresikan dalam bentuk yang tidak diubah.[4,6]
Penulisan pertama oleh: dr. Reni Widyastuti, Sp.FK
