Pendahuluan Paxlovid™
Paxlovid™ adalah nirmatrelvir yang dikemas bersama/co-packaged dengan ritonavir. Paxlovid™ diindikasikan untuk tata laksana COVID-19 derajat ringan–sedang, dengan hasil positif pemeriksaan virus SARS-CoV-2, dan berisiko mengalami progresifitas gejala menjadi berat, termasuk hospitalisasi dan kematian.[1]
Nirmatrelvir merupakan suatu penghambat protease utama SARS-CoV-2. Sedangkan, ritonavir adalah suatu penghambat protease HIV-1 dan penghambat CYP3A. Ritonavir sendiri tidak memiliki aktivitas melawan SARS-CoV-2. Ritonavir berperan sebagai penghambat metabolisme nirmatrelvir yang dimediasi enzim CYP3A. Nirmatrelvir harus diberikan bersama ritonavir agar kadar nirmatrelvir di plasma cukup untuk mencapai efek terapeutik.[1,2]
Pada tanggal 22 Desember 2021, Paxlovid™ mendapat emergency use authorization (EUA) dari Food and Drug Administration (FDA) untuk digunakan sebagai terapi COVID-19 ringan–sedang pada pasien dewasa dan anak yang berusia 12 tahun atau lebih, dengan berat badan minimal 40 kg.[1,2]
Paxlovid™ sebaiknya segera diberikan setelah terdiagnosis COVID-19, dalam 5 hari pertama sejak gejala muncul. Dosis Paxlovid™ adalah nirmatrelvir 300 mg (2 tablet 150 mg) dan ritonavir 100 mg (1 tablet 100 mg), yang diberikan tiap 12 jam selama 5 hari.[1,2]
Efek samping tersering dari Paxlovid™ adalah dysgeusia dan diare. Kontraindikasi penggunaan Paxlovid™ adalah bila terdapat riwayat alergi terhadap zat aktif Paxlovid™ (nirmatrelvir dan ritonavir), atau komponen penyusun lainnya.[1,2]
Selain itu, Paxlovid™ dikontraindikasikan pada pemberian bersama obat lain yang klirensnya tergantung CYP3A, misalnya simvastatin, amiodarone, kolkisin, dan piroxicam. Hal ini menyebabkan keterbatasan penggunaan Paxlovid™, sebab obat-obatan tersebut banyak digunakan pada pasien dengan komorbid, yang berisiko mengalami COVID-19 derajat berat. Paxlovid™ tidak direkomendasikan untuk digunakan pada ibu hamil dan menyusui.[1,2]
Paxlovid™ dapat diberikan sebagai e-prescription untuk terapi COVID-19. Namun, belum terdapat hasil studi jangka panjang mengenai Paxlovid™, sehingga perlu berhati-hati dalam penggunaannya.
Nama kimia:
- Nirmatrelvir: (1R,2S,5S)-N-[(1S)-1-cyano-2-[(3S)-2-oxopyrrolidin-3-yl]ethyl]-3-[(2S)-3,3-dimethyl-2-[(2,2,2-trifluoroacetyl)amino]butanoyl]-6,6-dimethyl-3-azabicyclo[3.1.0]hexane-2-carboxamide
- Ritonavir: 1,3-thiazol-5-ylmethyl N-[(2S,3S,5S)-3-hydroxy-5-[[(2S)-3-methyl-2-[[methyl-[(2-propan-2-yl-1,3-thiazol-4-yl)methyl]carbamoyl]amino]butanoyl]amino]-1,6-diphenylhexan-2-yl]carbamate[3,4]
Sinonim: PF-07321332/nirmatrelvir [5,6]
TABEL 1. Deskripsi Singkat Paxlovid™
Perihal | Deskripsi |
Kelas | Antivirus [1,5] |
Subkelas | Penghambat protease [1,5] |
Akses | Resep [1,5] |
Wanita hamil | Tidak direkomendasikan penggunaannya pada wanita hamil [5] |
Wanita menyusui | Tidak direkomendasikan penggunaannya pada wanita menyusui [5] |
Anak-anak | Tidak disetujui penggunaannya pada anak <12 tahun [1,5] |
Infant | Tidak disetujui penggunaannya [1,5] |
FDA | Emergency Use Authorization (EUA) [1,5] |