Obat ini menekan aktivitas serabut saraf aferen dari spindel otot 20 menit setelah konsumsi. Oleh karena itu, eperisone seringkali diresepkan untuk pasien dengan keluhan nyeri pinggang, nyeri leher, atau nyeri bahu.[5,6]

Selain melemaskan otot, eperisone memiliki aktivitas analgesik pada tingkat medula spinalis dengan menekan refleks nyeri.  Eperisone menginhibisi pelepasan substansi P yang berperan pada jalur nyeri. Namun, refleks tersebut diketahui dapat kembali setelah konsumsi obat dihentikan.[5,6]

Eperisone juga diketahui dapat menyebabkan dilatasi pembuluh darah otot polos, melalui aktivitas antagonis Ca2+. Oleh karena itu, eperisone dapat meningkatkan volume aliran darah pada kulit, otot, arteri karotis, dan arteri vertebra.[5]

Farmakokinetik

Eperisone dikonsumsi secara peroral dan diabsorpsi pada saluran pencernaan, dan kemudian dimetabolisme di hepar. Jalur ekskresi eperisone belum diketahui, tetapi waktu paruh obat ini sangat singkat.[5]

Absorbsi

Eperisone diserap di saluran pencernaan dan mencapai puncak konsentrasi plasma 1,6‒1,9 jam setelah konsumsi.[5]

Distribusi

Setelah diserap di saluran pencernaan, eperisone melalui first-pass di hepar sebelum akhirnya terdistribusi dalam darah. Dikarenakan adanya proses first-pass tersebut, eperisone diketahui memiliki bioavailabilitas yang rendah. Setelah terdistribusi dalam darah, eperisone juga dapat terdistribusi dan ditemukan pada ASI.[5,8]

Metabolisme

Eperisone dimetabolisme di hepar. Eperisone mengalami metabolisme presistemik berupa efek first-pass melalui hepar setelah terabsorpsi di saluran pencernaan, sebelum akhirnya terdistribusi dalam darah. Eperisone diperkirakan dimetabolisme oleh enzim cytochrome P-450.[8]

Eliminasi

Waktu paruh eperisone adalah 1,6‒1,8 jam.[5]

 

 

Direvisi oleh: dr. Hudiyati Agustini