Ketika diaktifkan, mirabegron menyebabkan peningkatan aktivitas enzim adenilat siklase, yang menghasilkan peningkatan kadar siklik adenosin monofosfat (cAMP). Peningkatan cAMP akan memicu relaksasi otot detrusor, mengurangi kontraksi tak terkendali pada kandung kemih yang sering terjadi pada kondisi overactive bladder.

Mirabegron mengakibatkan peningkatan kapasitas kandung kemih dan mengurangi frekuensi buang air kecil yang tidak terkontrol, membantu mengatasi gejala yang mengganggu pasien. Mekanisme kerja mirabegron bersifat selektif terhadap reseptor beta-3, meminimalkan efek samping yang terkait dengan reseptor beta-1 dan beta-2.[3,6]

Farmakokinetik

Setelah administrasi, mirabegron diserap dengan cepat dari saluran pencernaan dan mencapai kadar puncak darah dalam waktu sekitar 2-4 jam. Obat ini memiliki tingkat ikatan protein plasma sekitar 71%, terutama dengan protein albumin.

Mirabegron mengalami metabolisme di hati melalui jalur enzimatik utama yang dikenal sebagai CYP2D6 dan CYP3A4. Produk metabolit utama yang dihasilkan adalah 5-hidroksi mirabegron yang kurang aktif. Setelah metabolisme, metabolit dan mirabegron yang tidak berubah diekskresikan terutama melalui urin. Waktu paruh eliminasi rata-rata adalah sekitar 50 jam.[3,6,7]

Absorpsi

Mirabegron diserap secara cepat setelah konsumsi melalui saluran pencernaan manusia. Puncak kadar mirabegron dalam darah biasanya terjadi sekitar 2 hingga 4 jam setelah pemberian. Absorpsi mirabegron tidak dipengaruhi oleh makanan, sehingga dapat diminum dengan atau tanpa makanan.

Mirabegron memiliki rentang bioavailabilitas antara 29% pada dosis 25 mg hingga 35% pada dosis 50 mg jika diberikan per oral. Steady-state concentrations dicapai dalam waktu tujuh hari.[3,6]

Distribusi

Mirabegron memiliki distribusi yang luas dengan volume distribusi pada steady-state (Vss) sebanyak 1670 liter. Mirabegron berikatan dengan 70% protein plasma, yang meliputi albumin dan glikoprotein alfa-1.[3,7]

Metabolisme

Mirabegron mengalami metabolisme di hati melalui jalur enzimatik utama yang melibatkan dua enzim sitokrom P450, yaitu CYP2D6 dan CYP3A4. Proses ini menghasilkan metabolit utama yang dikenal sebagai 5-hidroksi mirabegron. Meskipun metabolit ini kurang aktif dibandingkan bentuk dasarnya, metabolit ini masih berkontribusi pada efek terapeutik dari obat.[3,6]

Eliminasi

Setelah mengalami transformasi kimia di hati, mirabegron dan metabolitnya diekskresikan terutama melalui urin. Sekitar 69% dari dosis diekskresikan melalui urin, sedangkan sekitar 24% diekskresikan melalui feses.

Waktu paruh eliminasi rata-rata mirabegron adalah sekitar 50 jam, yang berarti obat ini memiliki efek yang panjang. Hal ini memungkinkan mirabegron untuk diberikan dalam dosis sekali sehari untuk mencapai manfaat terapeutik yang optimal.[3,6,7]