Secara farmakologi, formoterol merupakan agonis reseptor beta 2 adrenergik kerja panjang. Formoterol relatif selektif terhadap reseptor beta 2, tetapi juga memiliki aktivitas terbatas pada reseptor beta 1 dan beta 3. Terdapat studi yang menunjukkan bahwa formoterol memiliki aktivitas sekitar 200 kali lipat lebih tinggi di reseptor beta 2 dibandingkan reseptor beta 1. Formoterol dengan cepat diserap ke dalam plasma setelah terhirup. Jalur utama metabolisme formoterol adalah glukuronidasi langsung obat induk pada gugus hidroksil fenoliknya, sedangkan jalur kedua yang paling menonjol melibatkan demetilasi-O yang diikuti dengan glukuronidasi pada gugus hidroksil fenolik.[1-3]

Farmakodinamik

Formoterol bekerja lokal di paru sebagai bronkodilator, menyebabkan relaksasi otot polos dan membuka saluran napas. Formoterol memiliki awitan kerja yang cepat (sekitar 2-3 menit) dan durasi kerja yang lama (hingga 12 jam). Penggunaan agonis beta kerja panjang (LABA) inhalasi seperti formoterol secara tunggal, tanpa kortikosteroid inhalasi, pada pasien asma harus dihindari karena monoterapi LABA telah dikaitkan dengan peningkatan risiko kematian akibat asma.