Guaifenesin bekerja dengan meningkatkan sekresi mukus dan bronkus melalui penurunan daya rekat, tegangan permukaan, peningkatan efisiensi mekanisme mukosiliar, dan peningkatan hidrasi efektif kelenjar pernapasan. Hal ini meningkatkan efektivitas ekspektorasi dan diharapkan meredakan gejala batuk berdahak pada berbagai kasus gangguan pernapasan, seperti common cold, infeksi saluran pernapasan akut (ISPA), dan rhinosinusitis.[1–3,9]

Farmakokinetik

Guaifenesin dilaporkan memiliki farmakokinetik yang baik dengan pemberian per oral, serta diekskresikan utamanya melalui urine.[1–4]

Absorpsi

Guaifenesin diserap dengan baik dari dan di sepanjang saluran gastrointestinal setelah pemberian secara oral.

Setelah pemberian dosis tunggal per oral pada pasien anak, konsentrasi puncak (Cmax) dilaporkan tercapai dalam 30 menit dan waktu paruh eliminasi plasma dilaporkan setelah 1 jam. Pada pasien dewasa, Cmax tercapai dalam 1,69 jam dengan waktu paruh terminal eksponensial dicapai dalam 0,86 jam. Obat tidak lagi terdeteksi dalam darah 8 jam setelah dosis.[4]

Distribusi

Guaifenesin tersebar luas ke jaringan tubuh dan mampu melintasi plasenta. Rerata volume distribusi pada subjek dewasa sehat adalah 116 L.[1,2]

Metabolisme

Guaifenesin dimetabolisme di hepar dengan cepat melalui jalur metabolisme oksidasi, demetilasi, dan hidrolisis cepat untuk membentuk metabolit inaktif.[1–4]

Guaifenesin didemetilasi oleh o-demethylase dalam mikrosom hepar ke titik di mana sekitar 40% dari dosis yang diberikan diekskresikan sebagai metabolit dalam waktu 3 jam. O-demethylase menjadi enzim utama dalam metabolisme guaifenesin dan metabolit utama yang dihasilkan adalah β-(2-methoxyphenoxy)-lactic acid dan demethylated hydroxyguaifenesin.[1,2]

Eliminasi

Setelah pemberian guaifenesin secara oral, sebagian besar akan diekskresikan dalam urin sebagai metabolit inaktif. Rerata klirens dari guaifenesin dilaporkan sebesar 94,8 L/jam.[1–3]

 

 

Direvisi oleh: dr. Felicia Sutarli