• Amina simpatomimetik: fenolik, yang meliputi phenylephrine dan epinephrine, sertanonfenolik, yang meliputi efedrin dan fenilpropanolamin
• Derivatif imidazole: oxymetazoline, tetryzoline, xylometazoline

Oxymetazoline merupakan kelompok dekongestan derivatif imidazoline yang bekerja secara lokalis. Oxymetazoline bekerja pada saraf simpatis yang memiliki efek vasokonstriksi pada pembuluh darah arteri maupun vena dengan mengaktivasi reseptor adrenergik α.

Efek Terapi pada Hidung

Aktivasi reseptor adrenergik α menyebabkan aktivasi noradrenalin yang kemudian memiliki efek vasokonstriksi pada pembuluh darah vena (capacitance vessels) yang banyak di mukosa nasal serta meningkatkan resistensi pada pembuluh darah arteriol dan anastomosis arteriovenosa (resistance vessels).[11]

Vasokonstriksi pembuluh darah akan mengakibatkan hilangnya sumbatan hidung melalui 2 mekanisme:

• Melalui terjadinya peningkatan lumen saluran napas
• Melalui penurunan eksudasi yang berasal dari venula pasca-kapiler

Sehingga secara keseluruhan terjadi penurunan resistensi aliran udara hidung sebesar 35,7% dan penurunan 50% produksi eksudat yang berasal dari aliran darah mukosa. Efek ini dapat bermanfaat dalam terapi simtomatik pada pasien infeksi saluran nafas atas, sinusitis, common cold, atau influenza.[12]

Efek Terapi pada Mata

Aktivasi reseptor adrenergik α pada mata menyebabkan terjadinya vasokonstriksi pembuluh darah superfisial konjungtiva. Hal ini berperan dalam meredakan gejala konjungtiva hiperemis.

Farmakokinetik

Farmakokinetik oxymetazoline berupa aspek absorbsi, distribusi, metabolisme, dan ekskresinya. Oxymetazoline memiliki eliminasi waktu paruh 5 – 8 jam.

Absorbsi

Onset: dalam hitungan beberapa detik hingga beberapa menit.[12,13]

Periode laten (mencapai konsentrasi maksimal): 20 menit.[11]

Durasi kerja: 10-12 jam.[11]

Distribusi

Distribusi dan ikatan protein oxymetazoline tidak diketahui.[14]

Metabolisme

Oxymetazoline dikonversi menjadi konjugat glukoronida in vitro oleh UGT1A9. Apabila oxymetazoline tidak sengaja tertelan secara per oral, maka efek pada reseptor α akan diabsorbsi secara sistemik hingga 7 jam pada pemakaian 1 dosis.[14]

Ekskresi

Oxymetazoline diekskresikan lewat urin melalui ginjal (30%) dan lewat feses (10%). Eliminasi waktu paruh oxymetazoline adalah 5–8 jam.

Resistensi

Resistensi pada penggunaan oxymetazoline dikenal sebagai takifilaksis, yaitu penurunan efektivitas obat akibat penggunaan berkali-kali. Takifilaksis ini merupakan salah satu efek samping yang terjadi akibat keadaan iskemik akibat vasokonstriksi.[11]

Takifilaksis

Salah satu mekanisme yang dapat menjelaskan takifilaksis adalah berkurangnya respon dari reseptor α-2 dan α-1-agonis. Kejadian rebound congestion dan takifilaksis akan meningkatkan penggunaan oxymetazoline karena efek obat dirasa belum bekerja. Apabila hal ini berkelanjutan maka akan mengakibatkan kerusakan mukosa nasal dan menyebabkan rhinitis medikamentosa.

Rhinitis medikamentosa terjadi karena gangguan pengaturan vasomotor yang menyebabkan peningkatan aktivitas parasimpatis karena kelelahan dari mekanisme vasokonstriktor oleh aktivasi adrenergik α terus menerus. Hal ini menyebabkan peningkatan permeabilitas vaskular dan meningkatkan kemungkinan terjadinya edema intravaskular.

Pasien akan mengeluhkan bahwa gejala obstruksi nasal tidak membaik dengan obat namun justru semakin memperparah. Perubahan mukosa nasal masih bersifat reversible pada penggunaan jangka pendek, tetapi jika pemakaian sudah melebihi 30 hari, perubahan ini menjadi ireversibel.[11]

 

 

Direvisi oleh: dr. Dizi Bellari Putri