Farmakologi tramadol adalah sebagai analgesik golongan opioid, dan bekerja terutama karena efek metabolit O-desmethyltramadol (M1). [9] Enzim cytochrome P450 2D6 (CYP2D6) mengubah tramadol menjadi metabolit M1 aktif yang memiliki afinitas lebih kuat terhadap reseptor mu dibandingkan dengan bentuk yang tidak aktif.[1]

Farmakodinamik

Tramadol telah terbukti menghambat reuptake norepinefrin, serotonin, dan meningkatkan pelepasan serotonin untuk mempengaruhi respon dan persepsi terhadap nyeri dengan mengikat reseptor mu di sistem saraf pusat seperti golongan opioid lainnya.[4] Selain efek analgesik, tramadol dapat menyebabkan beberapa efek yang serupa dengan opioid lain seperti mual, pusing, cenderung mengantuk (somnolen), konstipasi, berkeringat, dan pruritus.[1,6] Pada dosis terapi yang sesuai, tramadol tidak berpengaruh pada denyut jantung, fungsi ventrikel kiri, atau indeks jantung.[6]