Secara farmakologi, flumazenil bekerja sebagai antagonis benzodiazepin pada sistem saraf pusat. Obat ini memiliki afinitas yang tinggi untuk kompleks reseptor gamma aminobutyric acid (GABA)-benzodiazepin. Kompleks reseptor ini merupakan tempat pengikatan spesifik obat golongan benzodiazepin. Adanya flumazenil akan membuat suatu kompetisi untuk berikatan dengan reseptor GABA-benzodiazepin.

Flumazenil memiliki durasi kerja yang jauh lebih singkat daripada mayoritas obat golongan benzodiazepin. Hal ini menyebabkan efek flumazenil akan menghilang lebih cepat daripada efek benzodiazepin.[1,7]

Farmakodinamik