Interaksi alprazolam dengan reseptor GABA-A meningkatkan afinitas reseptor tersebut terhadap GABA. Ikatan antara GABA dengan reseptor GABA-A menginhibisi sistem saraf sehingga dapat menenangkan pasien. Maka dari itu, alprazolam menyebabkan depresi sistem saraf pusat (SSP), dari gangguan aktivitas ringan hingga hipnosis.[1,8]

Farmakokinetik

Alprazolam dimetabolisme di hepar dan dieliminasi melalui urin. Waktu paruh alprazolam adalah 11 jam pada pasien sehat dan 16 jam pada pasien geriatri.  Pada perokok, konsentrasi alprazolam dapat turun sampai dengan 50%.[1]

Absorpsi

Alprazolam diabsorpsi secara cepat di saluran pencernaan. Bioavaibilitas dari alprazolam tablet adalah 80–100% dan mencapai konsentrasi puncak (Cmax) dalam 1-2 jam setelah konsumsi peroral.[1,8]

Distribusi

Alprazolam berikatan dengan protein, utamanya albumin. Volume distribusi setelah administrasi oral adalah 0,8–1,3 L/kg. Alprazolam dapat menembus sawar darah otak dan plasenta.[1,4,8]

Metabolisme

Alprazolam dimetabolisme oleh enzim CYP3A di hepar menjadi dua metabolit utama, yaitu 4-hidroksialprazolam dan α-hidroksialprazolam. Metabolit alprazolam tidak berkontribusi banyak pada efek farmakologis.[1,4,8]

Eliminasi

Alprazolam dan metabolitnya diekskresikan melalui urin. Rerata waktu paruh alprazolam pada dewasa sehat adalah 11 jam, sedangkan pada pasien gertari mencapai sekitar 16 jam.[8,13]

 

Direvisi oleh: dr. Felicia Sutarli