Efek Samping dan Interaksi Obat Lenacapavir
Efek samping lenacapavir yang paling sering adalah reaksi lokal injeksi, sakit kepala, dan mual. Interaksi obat bisa terjadi jika lenacapavir diberikan bersama dengan penginduksi kuat CYP3A.[11-13]
Efek Samping
Lenacapavir umumnya ditoleransi dengan baik, dengan efek samping yang paling sering dilaporkan adalah reaksi di tempat suntikan, sakit kepala, dan mual. Tingkat penghentian obat akibat efek samping relatif rendah (<1–1%).
Reaksi di tempat suntikan (Injection Site Reactions/ISRs) menjadi temuan efek samping utama pada uji klinis, meliputi nyeri, pembengkakan, indurasi, pruritus, eritema, memar, rasa hangat, dan pembentukan nodul. Sebagian besar bersifat ringan hingga sedang, dan tidak ada yang tergolong serius.
Nodul di tempat suntikan merupakan jenis ISR yang paling sering dilaporkan, dan cenderung bertahan lebih lama dibanding reaksi lainnya, dengan median durasi sekitar 297–350 hari dan ukuran rata-rata diameter maksimum sekitar 3 cm. Indurasi juga dapat berlangsung lama (median 151–173 hari), sementara reaksi lain umumnya hilang dalam hitungan hari hingga minggu.[12,13,17]
Interaksi Obat
Lenacapavir merupakan substrat dari P-gp, UGT1A1, dan enzim CYP3A, sehingga obat-obat yang mempengaruhi metabolisme enzim tersebut akan berinteraksi dengan lenacapavir.[12,13]
Pengaruh Obat Lain Terhadap Lenacapavir
Obat-obatan yang merupakan penginduksi kuat atau sedang dari CYP3A, seperti rifampicin dan phenytoin, dapat secara signifikan menurunkan kadar plasma lenacapavir. Penurunan kadar ini berisiko menurunkan efektivitas lenacapavir, sehingga diperlukan penyesuaian dosis, seperti pemberian dosis tambahan.
Sebaliknya, obat-obatan yang merupakan penghambat gabungan P-gp, UGT1A1, dan penghambat kuat CYP3A dapat secara signifikan meningkatkan kadar plasma lenacapavir. Kondisi ini dapat meningkatkan risiko efek samping, sehingga penggunaan bersamaan dengan kelompok penghambat tersebut tidak direkomendasikan. Contoh obatnya adalah clarithromycin dan itraconazole.[12,13]
Pengaruh Lenacapavir Terhadap Obat Lain
Lenacapavir bertindak sebagai penghambat sedang CYP3A dan penghambat P-gp. Penggunaan bersama obat-obatan yang merupakan substrat sensitif CYP3A atau P-gp dapat meningkatkan kadar obat-obat tersebut dalam darah, sehingga berpotensi meningkatkan risiko efek samping. Oleh karena itu, diperlukan penyesuaian dosis atau pemantauan ketat terhadap obat yang dimetabolisme oleh jalur ini.
Hal penting lainnya, karena lenacapavir memiliki waktu paruh panjang setelah pemberian subkutan, efek peningkatan kadar obat yang dimetabolisme oleh CYP3A dapat bertahan hingga 9 bulan setelah dosis subkutan terakhir.[12]