Afatinib memiliki aktivitas anti-tumor pada reseptor HER2 dan overekspresi ErbB atau mutasi. Mutasi pada l858R atau delesi ekson 19 pada NSCLC juga sensitif terhadap afatinib. Afatinib yang dikonsumsi secara oral memiliki bioavailabilitas dalam bentuk derivat anilino-quinazolin.[3,5]

Farmakokinetik

Afatinib diabsorpsi di lambung setelah dikonsumsi peroral, kemudian didistribusikan dengan berikatan dengan plasma protein. Afatinib diekskresikan melalui feses dan urin.[3,10]

Absorbsi

Afatinib dikonsumsi secara oral dan diabsorpsi di lambung. Waktu yang dibutuhkan untuk mencapai konsentrasi plasma puncak yaitu 2−5 jam, dengan bioavailabilitas 92%. Dosis proporsional untuk mencapai konsentrasi maksimum yaitu 20−50 mg.[3,10]

Konsentrasi afatinib dalam plasma berkurang hingga 50% apabila diberikan bersama makanan tinggi lemak. Sementara itu, jika dikonsumsi 1 jam setelah makan maka konsentrasi afatinib dalam plasma berkurang hingga 26%. [3,10]

Distribusi

Distribusi afatinib berikatan dengan protein plasma sebanyak 95%. Afatinib terdistribusi dalam konsentrasi tinggi di dalam jaringan. Afatinib mencapai konsentrasi plasma secara stabil setelah dikonsumsi dalam waktu 8 hari. Pada pasien yang mengonsumsi afatinib lebih dari 6 bulan, terminal half-life  yang dicapai yaitu 344 hari.[2,3,10]

Metabolisme

Afatinib dimetabolisme minimal. Afatinib yang bersirkulasi mayoritas dalam bentuk induk, hanya sedikit yang mengalami metabolisme. Afatinib berikatan dengan albumin kemudian diekskresikan dalam feses dan sedikit dalam urin. Sekresi bilier tidak merubah struktur afatinib.[1]

Eliminasi

Afatinib dieliminasi dengan efektif dalam waktu paruh 37 jam. Ekskresi afatinib utama melalui feses. Pada pemberian peroral afatinib dosis 15 mg, 85,4% diekskresikan melalui feses dan 4,3% melalui urin.[2,3,10]