Phenelzine dapat menghasilkan efek antidepresan melalui peningkatan kadar endogen berbagai neurotransmitter tersebut pada sistem saraf pusat. Selain itu, phenelzine juga meningkatkan kadar gamma-aminobutyric acid (GABA) serta alanin pada sistem saraf pusat sekaligus menurunkan kadar glutamin.[2,5,7]

Farmakokinetik

Phenelzine diabsorbsi dengan cepat pada sistem gastrointestinal setelah pemberian oral. Obat ini memiliki kemampuan penetrasi sistem saraf pusat yang baik. Metabolisme phenelzine akan menghasilkan empat metabolit. Setelah itu, phenelzine diekskresikan melalui urine dalam bentuk metabolitnya.

Absorbsi

Phenelzine secara cepat diabsorbsi pada saluran pencernaan. Rerata kadar puncak (Cmax) phenelzine adalah 19,8 ng/ml, yang dapat dicapai dalam waktu (Tmax) sekitar 43 menit setelah pemberian obat.[3,6]

Distribusi

Phenelzine berikatan kuat dengan protein plasma. Volume distribusi phenelzine sulit ditentukan karena obat ini memiliki kemampuan penetrasi sistem saraf pusat yang baik dan langsung menuju ke jaringan di mana obat tersebut bekerja.[3,6]

Metabolisme

Phenelzine dimetabolisme secara ekstensif melalui proses oksidasi dan asetilasi. Metabolisme obat ini menghasilkan 2-feniletilamin, 4-hidroksifenilasetat, dan asam fenilasetat sebagai metabolit mayor. Selain itu, metabolisme phenelzine juga dapat menghasilkan n-asetilphenelzine sebagai metabolit minor.[5,8]

Eliminasi

Sekitar 73–79% dari total dosis phenelzine diekskresikan melalui urine dalam bentuk metabolitnya, yaitu asam fenilasetat dan asam parahidroksifenilasetat. Phenelzine memiliki waktu paruh yang relatif singkat, yaitu 11,6 jam dalam tubuh manusia.[3,5]