Mekanisme kerja utama carbimazole terjadi setelah dikonversi menjadi methimazole, yang kemudian menghambat enzim tiroid peroksidase. Enzim ini berperan penting dalam proses iodinisasi residu tirosin pada tiroglobulin serta reaksi kopling yang membentuk hormon tiroid aktif. Dengan menghambat proses ini, pembentukan monoiodotirosin (MIT) dan diiodotirosin (DIT) berkurang, sehingga sintesis hormon tiroid juga menurun.

Secara farmakodinamik, carbimazole menurunkan produksi hormon tiroid tanpa mempengaruhi hormon yang sudah tersimpan sebelumnya, sehingga efek klinisnya tidak langsung terlihat dan membutuhkan waktu beberapa minggu. Selain itu, obat ini juga mengurangi pengambilan dan konsentrasi iodin anorganik di kelenjar tiroid, yang semakin memperlambat sintesis hormon.

Hasil akhirnya adalah penurunan kadar hormon tiroid dalam sirkulasi, yang membantu mengontrol gejala hipertiroidisme dan mengembalikan keadaan metabolik tubuh menjadi lebih stabil.[1-4]

Farmakokinetik

Carbimazole diserap hampir sempurna di usus dalam 15–30 menit dan segera dimetabolisme menjadi bentuk aktifnya, yaitu methimazole. Waktu paruh obat ini adalah 4–12 jam, dengan volume distribusi sekitar 40 L, serta ikatan protein plasma ±40%.[1-4]

Absorbsi

Sekitar 90-100% carbimazole diserap dengan cepat di usus dalam waktu 15-30 menit dan dengan cepat dimetabolisme menjadi metabolit aktif methimazole. Konsentrasi plasma puncak rata-rata methimazole dilaporkan terjadi 1 jam setelah dosis tunggal carbimazole.[1-4]

Distribusi

Waktu paruh dalam darah berkisar antara 4-12 jam tergantung pada masing-masing individu. Variasi ini tampaknya lebih berkaitan dengan variabilitas individu dibandingkan status tiroid.

Volume distribusi sekitar 40 liter dan volume distribusi total methimazole (bentuk aktif carbimazole) adalah 0,5 L/kg. Obat ini berikatan dengan protein plasma hingga 40%. Methimazole terkonsentrasi di kelenjar tiroid dengan cepat setelah pemberian, sehingga memiliki efek memperpanjang aktivitas carbimazole.[1-4]

Metabolisme

Carbimazole dihidrolisis dengan cepat menjadi metabolit aktif methimazole dalam darah melalui hidrolisis dan dekarboksilasi enzimatik. Senyawa ini mengalami dekomposisi oksidatif di hati dan di kelenjar tiroid.

Carbimazole memiliki waktu paruh 5,3 hingga 5,4 jam. Waktu paruh plasma methimazole dilaporkan sekitar 6,4 jam, tetapi telah dilaporkan lebih lama di kelenjar tiroid (sekitar 20 jam) yang sesuai dengan durasi efek dosis tunggal. Namun, methimazole memiliki waktu paruh yang lebih pendek pada pasien hipertiroid dibandingkan pada pasien normal.[1-4]

Eliminasi

Lebih dari 90% carbimazole yang diberikan secara oral diekskresikan dalam urin sebagai methimazole atau metabolitnya, dan sisanya ditemukan dalam feses. Terdapat 10% sirkulasi enterohepatik dan sekitar 7% methimazole diekskresikan tanpa mengalami perubahan.[1-4]