Farmakologi clopidogrel sebagai antiplatelet  adalah memblokir komponen P2Y12 pada reseptor ADP (adenosine diphosphate) di platelet. Hal ini bisa mencegah aktivasi kompleks reseptor GPIIb/IIIa sehingga agregasi platelet terganggu. Clopidogrel adalah prodrug yang memerlukan metabolisme di liver terlebih dahulu.

Farmakodinamik

Clopidogrel merupakan suatu prodrug. Setelah metabolisme oleh enzim CYP450 di liver, metabolit aktif dari clopidogrel akan memblokir komponen P2Y₁₂ pada reseptor ADP platelet, sehingga ADP tidak dapat berikatan pada reseptor tersebut. Hal ini akan mencegah aktivasi kompleks reseptor GPIIb/IIIa sehingga agregasi platelet terganggu.