Facebook 
Masuk dengan Email
Farmakologi Atenolol
Farmakologi atenolol adalah sebagai beta-1 selective blocker sintetis. Atenolol menghambat persarafan simpatis dan mencegah peningkatan denyut jantung, konduktivitas elektrik, dan kontraksi jantung akibat peningkatan norepinefrin dari sistem saraf perifer.
Farmakodinamik
Atenolol merupakan beta-1 selective blocker yang bersifat cardio-selective. Atenolol memiliki efek antagonis terhadap persarafan simpatis, dan mencegah peningkatan denyut jantung, konduktivitas elektrik, dan kontraksi jantung. Penurunan denyut dan kontraksi jantung menyebabkan peningkatan resistensi vaskular dalam jangka pendek.
Menurunnya kerja jantung juga mengurangi kebutuhan oksigen pada miokardium. Hal ini memberikan efek terapeutik dengan menurunkan mismatch antara kebutuhan dan suplai oksigen dalam kondisi aliran koroner yang terbatas, misalnya pada aterosklerosis.
Atenolol dapat menurunkan kebutuhan oksigen, sehingga bermanfaat dalam meredakan gejala angina pektoris dan meningkatkan survival miokardium setelah terjadi infark miokard. Selain itu, atenolol juga menurunkan potensi nodus sinoatrial (SA), konduksi elektrik, dan laju listrik nodus atrioventrikular (AV) sehingga bermanfaat pada aritmia, seperti atrial fibrilasi.[3,6,7]
Farmakokinetik
Farmakokinetik atenolol adalah sebagai berikut:
Absorbsi
Absorbsi atenolol dalam bentuk oral terjadi dengan cepat, tetapi hanya sekitar 50% dosis oral yang diabsorbsi dari traktus gastrointestinal. Atenolol yang terabsorbsi sebagian besar akan mencapai sirkulasi sistemik. Waktu untuk mencapai konsentrasi plasma puncak adalah 2–4 menit pada pemberian oral, dan 5 menit pada pemberian intravena (IV).[1,2,4]
Distribusi
Hanya sekitar 6—6% atenolol yang terikat pada protein sehingga level obat dalam plasma relatif konsisten. Kemampuan atenolol menembus jaringan kurang baik, dan konsentrasi pada jaringan otak rendah. Atenolol dapat menembus plasenta dan memasuki air susu ibu (ASI).[3,4]
Metabolisme
Berbeda dengan propanolol dan metoprolol, atenolol hanya mengalami metabolisme secara minimal atau bahkan tidak sama sekali pada hepar. Atenolol yang dimetabolisme akan mengalami hidroksilasi, dan menghasilkan metabolit berupa atenolol konjugat. Metabolit ini memiliki efek penghambat beta sebesar 10% dibandingkan atenolol.[1,6]
Eliminasi
Eliminasi atenolol melalui ekskresi renal. Hampir 85% dosis intravena diekskresi melalui urine dalam waktu 24 jam, sedangkan dosis oral akan diekskresikan sebesar 50% dalam waktu 24 jam. Waktu paruh eliminasi atenolol adalah 6–7 jam.
Eliminasi atenolol berhubungan erat dengan laju filtrasi glomerulus. Pada pasien gangguan ginjal, seperti penyakit ginjal kronis, akumulasi atenolol dapat terjadi pada nilai klirens kreatinin dibawah 35 mL/menit/1,73m2.[3,6]
Direvisi oleh: dr. Livia Saputra
