Pendahuluan Lemborexant
Lemborexant merupakan obat yang digunakan pada manajemen insomnia dengan karakteristik sulit memulai dan mempertahankan tidur. Lemborexant juga tengah diuji sebagai pengobatan irregular sleep-wake rhythm disorder (ISWRD) terkait penyakit Alzheimer ringan-sedang.[1]
Obat ini termasuk dalam golongan antagonis reseptor dual orexin atau Dual Orexin Receptor Antagonists (DORAs). Lemborexant merupakan antagonis kompetitif reseptor orexin (OXR)-1 dan –2 sehingga memicu onset dan mempertahankan tidur tanpa mengganggu kemampuan untuk bangun terhadap stimulus eksternal.[1,2]
Lemborexant oral diabsorpsi cepat di pencernaan, tetapi laju mencapai konsentrasi puncak melambat hingga 2 jam jika dikonsumsi bersamaan dengan makanan tinggi kalori dan lemak. Obat ini terutama dimetabolisme oleh enzim CYP3A4 dan lebih sedikit oleh enzim CYP3A5. Metabolit utama yaitu M10 yang memiliki afinitas yang hampir sama dengan bentuk awal.[1]
Rekomendasi pemberian lemborexant pada kasus insomnia yakni dimulai pada dosis 5 mg tidak lebih dari 1 kali per malam, segera sebelum tidur, dengan minimal lama tidur yang direncanakan setidaknya 7 jam. Dosis pemberian dapat ditingkatkan hingga 10 mg berdasarkan pada respon dan tolerabilitas klinis. Dosis maksimal yaitu 10 mg per hari.[1,2]
Pemberian lemborexant pada populasi dengan gangguan hati sedang yaitu tidak lebih dari 5 mg sekali per malam. Sedangkan pasien dengan gangguan hati berat tidak direkomendasikan untuk mengonsumsi obat ini. Tidak ada penyesuaian dosis pada populasi dengan gangguan fungsi hati ringan, gangguan fungsi ginjal ringan, sedang maupun berat.[2]
Lemborexant kontraindikasi diberikan pada pasien dengan narkolepsi. Lemborexant memiliki efek depresan saraf pusat dan gangguan pada siang hari seperti gangguan kesadaran dan koordinasi motorik. Peringatkan pasien terhadap potensi kesadaran somnolen keesokan harinya. Lemborexant juga dapat memperburuk kondisi depresi dan ide bunuh diri.[1,2]
Di Indonesia, obat lemborexant tersedia dengan merek dagang Dayvigo®.[4]
Tabel 1. Deskripsi Singkat Lemborexant
Perihal | Deskripsi |
Kelas | Psikofarmaka[5] |
Subkelas | Sedatif/Hipnotik/Antagonis reseptor orexin[5] |
Akses | Resep[5] |
Wanita hamil | Kategori FDA: C[2] Kategori TGA: B3[8] |
Wanita menyusui | Diekskresikan pada Air Susu Ibu (ASI)[2] |
Anak-anak | Efikasi dan keamanan belum diketahui[2] |
Infant | Efikasi dan keamanan belum diketahui[2] |
FDA | Approved[2] |