Facebook 
Masuk dengan Email
Farmakologi Petidin
Farmakologi petidin adalah sebagai analgesik narkotik yang dapat digunakan dalam manajemen nyeri sedang-berat, pre dan postoperatif, serta adjuvan anestesi, namun tidak direkomendasikan sebagai obat lini pertama. Petidin bekerja dengan berikatan terhadap reseptor opioid predominan tipe tipe µ pada sel.[1,19]
Farmakodinamik
Reseptor opiat berpasangan dengan reseptor protein G, berfungsi sebagai regulator positif dan negatif dari transmisi sinaptik. Opioid, seperti petidin, menurunkan cAMP intraseluler dengan menghambat adenilat siklase. Hal ini menyebabkan penghambatan pelepasan neurotransmiter nosiseptif, seperti substansi P, GABA, dopamin, asetilkolin, dan noradrenalin. Opioid juga menghambat pelepasan vasopresin, somatostatin, insulin, dan glukagon. Opioid menutup saluran kalsium yang dioperasikan dengan tegangan tipe-N (agonis reseptor OP2) dan membuka saluran kalium yang bergantung pada kalsium (agonis reseptor OP3 dan OP1). Hal ini menyebabkan hiperpolarisasi dan mengurangi eksitabilitas neuron.[1]
Petidin dapat digunakan dalam manajemen nyeri sedang-berat, misalnya pada saat persalinan, akibat pankreatitis, ataupun nyeri pada kolelitiasis.[3-5]
Farmakokinetik
Petidin memiliki durasi kerja yang lebih pendek dari morfin, yaitu berkisar 2,5-3,5 jam. Waktu paruhnya berkisar antara 2-5 jam, namun waktu paruh metabolitnya (normeperidin) dapat mencapai 30 jam.[6]
Absorpsi
Bioavailabilitas oral petidin pada pasien dengan fungsi hati normal adalah 50-60% karena metabolisme lintas pertama yang ekstensif. Bioavailabilitas meningkat menjadi 80-90% pada pasien dengan gangguan hati seperti sirosis hepatis. Petidin lebih efektif bila diberikan secara parenteral dibandingkan pemberian oral.[1]
Distribusi
Petidin mampu melewati sawar plasenta dan diekskresikan ke ASI. Petidin kira-kira 60-80% terikat pada protein plasma, terutama albumin dan glikoprotein asam alfa1 (alfa1-AGP). Pada pasien dengan sirosis atau hepatitis virus aktif, tingkat ikatan protein dilaporkan tidak terpengaruh.[1]
Metabolisme
Petidin dimetabolisme di hati melalui hidrolisis menjadi asam meperidinat diikuti dengan konjugasi parsial dengan asam glukuronat. Petidin juga mengalami N-demetilasi menjadi normeperidine, yang kemudian mengalami hidrolisis dan konjugasi parsial. Normeperidine lebih tidak poten dibandingkan petidin, tetapi memiliki efek stimulasi sistem saraf pusat 2 kali lipat lebih besar.[1]
Eliminasi
Petidin diekskresikan dalam urine. Ketika pH urine tidak terkontrol, 5-30% dari dosis petidin diekskresikan sebagai normeperidine dan sekitar 5% diekskresikan tidak berubah. Petidin dan normeperidin ditemukan dalam urine asam, sedangkan bentuk asam meperidinat dan normperidinat bebas dan terkonjugasi ditemukan dalam urine basa.[1]
Penulisan pertama oleh: dr. Junita br Tarigan
