Farmakologi Mebhydrolin
Secara farmakologi, mebhydrolin adalah antihistamin generasi pertama yang bekerja dengan menghambat aksi histamin pada reseptor H1. Mebhydrolin memiliki efek meredakan inflamasi terkait alergi pada kondisi seperti rhinitis alergi, konjungtivitis alergi, dan urtikaria.[1]
Farmakodinamik
Mebhydrolin adalah antihistamin generasi pertama yang bekerja dengan menghambat aksi histamin pada reseptor H1, sehingga mengurangi proses inflamasi pada kondisi seperti rhinitis alergi, konjungtivitis alergi, dan urtikaria. Selain itu, mebhydrolin menekan aktivitas faktor transkripsi NF-κB melalui jalur fosfolipase C dan fosfatidilinositol (PIP2), yang berperan dalam menurunkan presentasi antigen serta ekspresi sitokin proinflamasi.
Penghambatan jalur ini juga menurunkan konsentrasi ion kalsium, meningkatkan stabilitas sel mast, dan mengurangi pelepasan histamin lebih lanjut. Namun, karena mebhydrolin dapat melewati sawar darah-otak, obat ini berpotensi menyebabkan efek samping pada sistem saraf pusat seperti sedasi, kegelisahan, atau insomnia.[1]
Farmakokinetik
Mebhydrolin diabsorpsi dengan baik di saluran cerna. Obat ini didistribusikan ke sistem saraf pusat sehingga juga memiliki efek sedasi.[8]
Absorpsi
Setelah pemberian oral, mebhydrolin diserap dengan baik dari saluran gastrointestinal. Belum ada penelitian yang dengan pasti menyatakan seberapa cepat mebhydrolin mampu mencapai konsentrasi plasma puncak.[8]
Distribusi
Mebhydrolin didistribusikan ke seluruh tubuh, termasuk sistem saraf pusat, yang memungkinkan terjadinya efek samping seperti sedasi.[1,8]
Metabolisme
Mebhydrolin dimetabolisme di hati, terutama melalui enzim sitokrom P450.[8,9]
Eliminasi
Mebhydrolin dan metabolitnya diekskresikan terutama melalui urin.[8]