Topiramate diduga menghambat aktivitas voltage-gated sodium channels yang berperan penting dalam proses eksitasi, sehingga menghentikan kejang dan mempertahankan membran sel tetap dalam kondisi depolarisasi. Topiramate juga menstimulasi reseptor GABA-A di sistem saraf pusat. Stimulasi pada reseptor GABA-A menyebabkan penurunan aktivitas glutamat pada reseptor AMPA dan Kainate sehingga menghasilkan penurunan terhadap stimulasi aktivitas neuronal. Mekanisme aksi lainnya dari topiramate adalah inhibisi terhadap berbagai isoenzim karbonik anhidrase.[1,4]

Farmakokinetik

Topiramate diabsorpsi dengan dengan cepat dan baik pada sistem gastrointestinal setelah pemberian oral. Obat ini terdistribusi ke plasenta dan ASI. Metabolisme topiramate terjadi secara minimal di hepar dan mayoritas diekskresikan melalui urine dalam bentuk tetap.

Absorpsi

Topiramate diabsorpsi secara cepat di sistem gastrointestinal dengan bioavailabilitas mencapai 80%. Waktu yang dibutuhkan untuk mencapai puncak konsentrasi dalam plasma adalah 2 jam pasca pemberian per oral.[9]

Distribusi

Volume distribusi topiramate berkisar antara 0,6 hingga 0,8 L/kg pada dosis pemberian 100-200 mg. Topiramate berikatan dengan plasma protein sejumlah 15-40%. Obat ini mampu menembus sawar plasenta, sawar darah otak, dan terdistribusi ke dalam ASI.[1,9]

Metabolisme

Topiramate melalui metabolisme minimal di hepar dengan proses hidrolisis, hidroksilasi, dan glukoronidasi yang menghasilkan 6 jenis metabolit minor yang bersifat inaktif. Beberapa hasil metabolit topiramate diantaranya adalah 2,3-desisopropylidene topiramate, 4,5-desisopropylidene topiramate, 9-hydroxy topiramate, dan 10-hydroxy topiramate.[1,9]

Eliminasi

Sekitar 70% topiramate diekskresikan melalui urine dalam bentuk tetap. Waktu paruh eliminasi obat adalah 21 jam.[9]