Farmakologi Spiramycin
Farmakologi spiramycin adalah sebagai antibiotik makrolida bakteriostatik yang bekerja dengan menghambat reaksi transpeptidasi atau translokasi sehingga pertumbuhan sel bakteri terhambat.[1]
Farmakodinamik
Mekanisme aksi spiramycin belum diketahui secara pasti. Spiramycin diduga dapat menghambat pertumbuhan bakteri dengan cara mengikat subunit ribosom 50S bakteri. Hal ini akan menyebabkan hambatan dalam pertumbuhan bakteri. Spiramycin digunakan dalam penanganan toxoplasmosis.[1]
Farmakokinetik
Spiramycin diserap secara baik setelah pemberian per oral. Obat ini melewati sawar plasenta. Ikatan dengan protein berkisar 10-25%.[1]
Absorpsi
Spiramycin diabsorpsi dengan baik pada manusia setelah pemberian oral. Pemberian 15-30 mg/kg secara oral pada laki-laki dewasa muda yang sehat menghasilkan kadar plasma puncak dalam 3-4 jam dan konsentrasi plasma 0,96-1,65 mg/l.[1]
Distribusi
Setelah pemberian dosis intravena 7,25 mg/kg, volume distribusi dilaporkan sebesar 5,6 l/kg. Hal ini menunjukkan distribusi jaringan yang luas.
Spiramycin melintasi sawar plasenta. Kandungan antibiotik dalam serum ibu, darah tali pusat, dan plasenta setelah regimen dosis 2 g/hari masing-masing adalah 1,19 µg/ml, 0,63 µg/ml, dan 2,75 µg/ml. Berdasarkan hasil ini, rasio tali pusat: serum ibu kira-kira 0,5.
Spiramycin dikeluarkan ke ASI. Bayi menyusui dari ibu yang menerima 1,5 g/hari selama 3 hari memiliki kadar serum spiramycin 20 µg/ml, yang merupakan kadar bakteriostatik.[1]
Metabolisme
Spiramycin kurang dimetabolisme dibandingkan dengan makrolida lainnya. Metabolisme belum dipelajari dengan baik. Metabolisme utama dilakukan di hati untuk menjadi metabolit aktif.[1]
Eliminasi
Rute utama eliminasi adalah melalui ekskresi bilier. Hanya sekitar 7-20% dari dosis oral diekskresikan dalam urin.[1]