Nevirapine tidak dapat digunakan sebagai monoterapi karena akan meningkatkan risiko terjadinya resistensi obat. Sebelum memulai pemberian nevirapine, pasien disarankan untuk memeriksakan jenis antigen HIV. Jika pasien terinfeksi jenis HIV-2, penggunaan nevirapine tidak disarankan, karena jenis HIV-2 memiliki kecenderungan untuk resisten terhadap obat golongan non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor.

Namun, jika pemeriksaan tersebut tidak dapat dilakukan, respon klinis pasien harus dipantau secara berkala. Nevirapine biasanya diresepkan setelah terjadi penurunan sistem imun, atau tanda-tanda infeksi terlihat jelas.[5,9]

Farmakokinetik

Nevirapine diserap dengan sangat baik melalui administrasi per oral. Obat ini dapat melewati plasenta dan ditemukan dalam air susu ibu. Eliminasi nevirapine terutama melalui urin.[3]

Absorpsi

Nevirapine yang diberikan per oral akan diabsorpsi dengan cepat dengan bioavailabilitas absolut melebihi 90%. Konsentrasi plasma akan mencapai puncak setelah 4 jam pemberian.

Sediaan tablet extended release memiliki bioavailabilitas yang lebih rendah, yaitu 75%, tetapi hal ini tidak bermakna secara klinis. Sediaan ini akan mencapai konsentrasi puncak setelah 24 jam. Absorpsi nevirapine tidak terpengaruh saat diberikan bersama makanan, antasida, atau didanosine.[3,10]

Distribusi

Nevirapine merupakan obat yang bersifat lipofilik dan didistribusikan secara luas di seluruh tubuh. Obat ini juga dapat menembus plasenta dan disekresikan di air susu ibu (ASI). Sekitar 60% obat akan berikatan dengan protein di darah. Volume distribusi pada pasien dewasa adalah 1,21 L/kg.[3,5]

Metabolisme

Nevirapine akan dimetabolisme di hepar menjadi metabolit terhidroksilasi dan kemudian dikonjugasikan menjadi konjugasi glukuronida. Metabolisme ini terjadi melalui sitokrom P450 (CYP) 3A dan 2B6. Nevirapine juga merupakan obat yang dapat meningkatkan kerja sitokrom P450, sehingga penggunaannya dengan obat lain yang merupakan substrat sitokrom P450 perlu diperhatikan.[3,5]

Eliminasi

Sebagian besar nevirapine akan tereliminasi di urin dalam bentuk konjugasi glukuronida, dan sebagian kecil dalam bentuk yang tidak dimetabolisme. Selain melalui urin, nevirapine juga akan diekskresikan melalui feses dan proses dialisis.

Secara umum, klirens dari nevirapine adalah 0,4–0,6 mL/kg/menit. Waktu paruh nevirapine untuk dosis tunggal (extended release) adalah 45 jam dan untuk dosis multipel adalah 25–30 jam.[3,5]

 

 

Direvisi oleh: dr. Livia Saputra