Pendahuluan Leflunomide
Leflunomide adalah salah satu disease-modifying antirheumatic drugs (DMARDs) yang digunakan untuk tata laksana rheumatoid arthritis. Obat ini mempertahankan fungsi sendi dengan cara memperlambat disintegrasi kartilago dan tulang sendi. Penggunaan leflunomide diharapkan dapat mencegah kerusakan sendi yang ireversibel, mencegah sinovitis, dan mengatasi gejala sistemik terkait rheumatoid arthritis.
Leflunomide juga kadang digunakan untuk terapi arthritis psoriasis. Namun, indikasi ini masih bersifat off-label. Sebagai penghambat dehidrogenase dihidroorotat yang kuat, obat ini juga pernah dinilai secara klinis untuk terapi kanker tetapi hingga saat ini belum mendapatkan persetujuan dari FDA untuk indikasi ini.[1-4]
Leflunomide juga digunakan sebagai agen imunosupresan untuk mencegah penolakan organ setelah transplantasi, misalnya setelah transplantasi ginjal atau hepar. Beberapa penelitian juga memaparkan efektivitas leflunomide untuk tata laksana cytomegalovirus (CMV). Namun, hal ini masih menjalani studi lebih lanjut.
Efek terapi leflunomide diperkirakan terjadi karena inhibisi sintesis nukleotida pyrimidine dan efek antiproliferatifnya terhadap sel T. Akan tetapi, mekanisme kerja obat ini belum diketahui dengan detail hingga saat ini.[5]
Formulasi kimia: C12H9F3N2O2
Tabel 1. Deskripsi Singkat Leflunomide
Perihal | Deskripsi |
Kelas | Antineoplastik, imunosupresan, dan obat untuk terapi paliatif |
Subkelas | Imunosupresan |
Akses | Resep |
Wanita hamil | Kategori FDA: X Kategori TGA: X |
Wanita menyusui | Tidak disarankan karena ada tidaknya ekskresi obat ini ke dalam ASI belum dipastikan[6] |
Anak-anak | Tidak disarankan karena keamanan dan efektivitas obat ini pada anak belum terbukti[6] |
FDA | Approved Black box warning: tidak boleh digunakan pada wanita hamil, wanita usia produktif yang tidak menggunakan kontrasepsi, dan pasien penyakit hati[6] |