Tranylcypromine bekerja secara nonselektif pada MAO-A dan MAO-B. MAO-A yang menguraikan serotonin dan norepinefrin terutama banyak ditemukan di saluran cerna. Sementara itu, MAO-B melakukan metabolisme feniletilamin dan banyak ditemukan di basal ganglia dan trombosit. Baik MAO-A maupun MAO-B menguraikan dopamin.[5,6]

Dengan menghambat MAO, tranylcypromine dapat meningkatkan konsentrasi epinefrin, norepinefrin, dan serotonin pada lokasi-lokasi penyimpanan di sepanjang sistem saraf. Depresi disebabkan oleh kadar serotonin dan/atau norepinefrin yang rendah dalam tubuh, sehingga peningkatan neurotransmisi serotonin dan norepinefrin diperkirakan memiliki aktivitas antidepresan.

Tranylcypromine memiliki struktur yang mirip dengan amfetamin. Hal ini berkontribusi terhadap efek mirip stimulan yang dimiliki oleh tranylcypromine. Efek obat ini mulai terlihat dalam 2 hari hingga 3 minggu setelah pemakaian. Aktivitas monoamine oxidase kembali normal setelah 3–5 hari penghentian konsumsi tranylcypromine.[2,5,6,9]

Farmakokinetik

Tranylcypromine diserap dari saluran cerna dan didistribusikan melalui sirkulasi darah. Obat ini akan mencapai konsentrasi plasma puncak dalam 1–3 jam. Eliminasi terjadi terutama melalui urine.

Absorbsi

Tranylcypromine dapat segera diabsorbsi dari saluran cerna. Obat ini dapat mencapai konsentrasi puncak di plasma dalam waktu 1–3 jam.[1]

Distribusi

Tranylcypromine didistribusikan ke seluruh tubuh dan dapat menembus sawar darah otak serta plasenta. Efek terapeutik dan interaksi dengan obat lain dapat terlihat hingga 2 minggu setelah penghentian terapi.[1,7]

Metabolisme

Tranylcypromine akan dimetabolisme dengan penguraian rantai cabang dan konjugasi. Metabolit yang dihasilkan adalah N-acetyl-p-hydroxytranyl-cypromine. Namun, enzim yang memetabolisme tranylcypromine masih belum dipahami dengan baik.[1,9]

Eliminasi

Tranylcypromine terutama diekskresikan melalui urine. Obat ini memiliki waktu paruh sekitar 2,5 jam. Selain itu, tranylcypromine juga diekskresikan melalui ASI.[1]