Farmakologi Vitamin B12 (Cyanocobalamin)
Secara farmakologi, cyanocobalamin merupakan bentuk sintetik dari vitamin B12 yang berperan sebagai zat esensial yang dibutuhkan untuk proses eritropoesis normal, sintesis nukleoprotein dan mielin, reproduksi sel, serta pertumbuhan normal sel-sel dan jaringan tubuh.
Farmakodinamik
Pada proses eritropoiesis, vitamin B12, asam folat, dan zat besi dibutuhkan. Defisiensi vitamin B12 akan menghambat sintesis purin dan timidilat. Sintesis DNA juga akan terganggu, yang menyebabkan maturasi sel yang tidak sinkron antara nukleus dan sitoplasma. Gangguan ini akan tampak sebagai megaloblast. Selanjutnya, tubuh dapat mengalami apoptosis eritroblas, sehingga terjadi anemia.[11,12]
Vitamin B12 juga berperan dalam pembentukan mielin dan regenerasi akson, yakni dengan cara membantu asam folat mensintesis kolin. Dalam jaringan, vitamin B12 dikonversi menjadi koenzim yang mengubah metilmalonat menjadi suksinat dan mensintesis metionin dari homosistein. Proses ini membutuhkan asam folat. Apabila ada defisiensi vitamin B12, tetrahydrofolate tidak dapat beregenerasi dari bentuk tidak aktifnya, 5-methyltetrahydrofolate, sehingga mielin tidak terbentuk.[9,10]
Dalam proses metabolisme karbohidrat, lemak, dan protein, cyanocobalamin berperan untuk meningkatkan kerja zat besi, yang diperlukan untuk berlangsungnya metabolisme tersebut.[9,10]
Farmakokinetik
Absorpsi cyanocobalamin dalam saluran pencernaan tergantung pada kecukupan faktor intrinsik dan ion kalsium. Metabolisme cyanocobalamin peroral terjadi di hepar dan obat ini biasanya akan diekskresikan melalui ginjal.
Absorpsi
Penyerapan cyanocobalamin di saluran gastrointestinal tergantung pada kecukupan faktor intrinsik dan ion kalsium. Faktor intrinsik atau gastric intrinsic factor merupakan glikoprotein yang disekresikan oleh sel parietal mukosa gaster. Setelah konsumsi oral, cyanocobalamin akan terikat pada faktor intrinsik selama masa transit dalam lambung.
Selanjutnya, cyanocobalamin akan mencapai ileum terminal lalu ikatan dengan faktor intrinsik akan dipisah oleh ion kalsium. Kemudian, cyanocobalamin akan memasuki sel mukosa, dan sirkulasi darah. Bioavailabilitas adalah sebesar 1–2%.
Pada pemberian cyanocobalamin secara intramuskular atau subkutan, obat ini secara cepat diabsorpsi dan diperkirakan mencapai konsentrasi puncak dalam plasma darah dalam 1 jam. Pemberian vitamin B12 secara intranasal memberikan bioavailabilitas obat sebesar 2%, yang sebanding dengan pemberian secara oral.[1,2,13,14]
Metabolisme
Metabolisme cyanocobalamin peroral terjadi di hepar mengikuti siklus enterohepatik. Selain itu, terjadi penyimpanan cyanocobalamin di hepar dengan kadar yang sedikit, yaitu sekitar 2‒5 mg. Kadar yang terbatas ini akan berkurang dan menghilang dalam waktu sekitar 3‒4 bulan bila diet harian tidak mengandung cyanocobalamin.[12]
Distribusi
Proses transportasi cyanocobalamin terjadi melalui ikatan protein yang spesifik, yaitu transcobalamin I dan II. Bentuk terikat ini lalu didistribusikan ke berbagai jaringan tubuh.
Eliminasi
Sebagian besar dosis cyanocobalamin yang masuk ke dalam tubuh akan disalurkan ke ginjal dalam waktu 8 jam pertama. Waktu paruh cyanocobalamin yang dikonsumsi peroral adalah sekitar 6,8 jam. Eliminasi cyanocobalamin terjadi lebih cepat pada pemberian injeksi. Hampir 98% dosis cyanocobalamin dieliminasi ke urine. Sementara itu, sebagian kecil cyanocobalamin dieliminasi ke feses.[14,15]
Direvisi oleh: dr. Irene Cindy Sunur