Farmakologi Vitamin K1
Farmakologi dari vitamin K1 adalah sebagai kofaktor yang diperlukan untuk sintesis faktor pembekuan (faktor II, VII, IX, X) dan inhibitor koagulasi (protein C dan S). Penggunaan vitamin K1 berfungsi dalam mencegah atau sebagai terapi perdarahan yang berhubungan dengan defisiensi atau gangguan dalam aktivitas vitamin K.[2,4]
Farmakodinamik
Farmakodinamik dari vitamin K1 serupa dengan vitamin K alami. Vitamin K1 merupakan kofaktor yang diperlukan untuk aktivitas protein yang bergantung pada vitamin K, meliputi produksi prothrombin aktif (faktor II), prokonvertin (faktor VII), protromboplastin beta (faktor IX), dan protrombinase (faktor X) di hati.[2,3,7]
Selain itu, vitamin K1 juga merupakan kofaktor penting untuk enzim yang mengkatalisis karboksilasi pasca translasi dari beberapa residu asam glutamat yang terikat pada peptida. Residu asam gamma-karboksiglutamat yang dihasilkan akan mengkonversi prekursor faktor II, VII, IX, dan X di hati menjadi faktor koagulasi aktif yang kemudian disekresikan oleh sel-sel hati ke dalam darah.[2,7]
Farmakokinetik
Vitamin K memerlukan adanya garam empedu agar dapat diserap melalui saluran gastrointestinal. Vitamin K awalnya akan terkonsentrasi di hati, tetapi kemudian menurun dengan cepat dan hanya sedikit yang disimpan di jaringan tubuh.[2,3]
Absorpsi
Vitamin K memerlukan adanya garam empedu agar dapat diserap melalui saluran gastrointestinal. Pada pemberian vitamin K1 per oral, faktor koagulasi akan meningkat dalam 6-10 jam.
Vitamin K1 diserap langsung setelah pemberian intramuskuler. Pada pemberian melalui jalur parenteral, faktor koagulasi meningkat dalam 1-2 jam. Selain itu, pada pemberian melalui jalur parenteral, perdarahan biasanya terkontrol dalam 3-6 jam dan prothrombin time normal dicapai dalam 12-14 jam.[3-5]
Distribusi
Setelah vitamin K1 diabsorbsi, maka akan terkonsentrasi di hepar, disimpan di dalam tubuh untuk waktu yang singkat, dan konsentrasinya akan menurun dengan cepat. Sekitar 90% vitamin K1 terikat pada protein plasma dengan volume distribusi sekitar 20 ± 6 L.[3,5,7]
Metabolisme
Vitamin K1 dimetabolisme dengan cepat di hepar menjadi metabolit yang lebih polar (phytomenadione-2,3-epoksida). Rantai samping dari phylloquinone's phytyl dihidroksilasi oleh CYP4F2, lalu dipendekkan menjadi lima atau tujuh atom karbon sehingga menghasilkan asam karboksilat yang terkonjugasi dengan glukuronat sebelum diekskresikan.[3,4,7]
Eliminasi
Vitamin K1 dieliminasi melalui urine dan feses sebagai konjugat glukuronida dan sulfat, dengan waktu paruh eliminasi plasma selama 2-3 jam. Konsentrasi vitamin K yang tinggi pada feses kemungkinan disebabkan oleh sintesis bakteri di usus.[3,5,7]
Penulisan pertama oleh: dr. Fredy Rodeardo Maringga