Aripiprazole dilaporkan memiliki efek agonis parsial terhadap reseptor D2 dan 5HT1A, dan antagonis reseptor 5HT-2a. Aripiprazole menstabilkan dopamin dan serotonin pada nukleus accumbens, area tegmental ventral, dan korteks frontal sehingga bermanfaat mengatasi gejala positif, negatif, dan kognitif pada pasien dengan schizophrenia.

Aripiprazole juga berperan sebagai antagonis fungsional pada area tinggi dopamin, seperti pada jalur mesolimbik, dan bersifat inaktif pada area dengan kadar dopamin normal seperti pada jalur nigrostriatal dan tuberoinfundibular.[1,8]

Farmakokinetik

Aspek farmakokinetik aripiprazole yang perlu diperhatikan adalah obat ini utamanya dimetabolisme oleh CYP2D6 dan CYP3A4. Oleh karenanya, terapi kombinasi dengan penginduksi CYP3A4, seperti carbamazepine, menyebabkan penurunan yang signifikan dalam konsentrasi plasma puncak aripiprazole.[8]

Absorpsi

Aripiprazole diabsorpsi dengan baik di saluran pencernaan, dan konsentrasi dalam plasma mencapai puncak dalam waktu 3-5 jam pada sediaan oral, dan 1-3 jam pada sediaan injeksi intramuskular. Bioavaibilitas aripiprazole per oral yaitu sebesar 87%.[1]

Distribusi

Aripiprazole didistribusikan ke seluruh tubuh, termasuk melalui sirkulasi plasenta dan diekskresikan dalam ASI. Aripiprazole mayoritas berikatan dengan albumin.[1]

Metabolisme

Aripiprazole dimetabolisme secara ekstensif di hati, terutama melalui dehidrogenasi, hidroksilasi, dan N-dealkilasi oleh isoenzim CYP2D6 dan CYP3A4. Metabolit aktif utama dari aripiprazole, dehidroaripiprazole, menunjukkan afinitas terhadap reseptor D2 mirip dengan senyawa induk. Konsentrasi plasma stabil dari aripiprazole dan dehidroaripiprazole dicapai dalam 14 hari.[1,8]

Eliminasi

25% dari dosis yang diberikan akan dieliminasi dalam urine dan 55% di feses. Kurang dari 1% dosis dieliminasi dalam urine dan sekitar 18% dari dosis akan dieliminasi dalam feses sebagai bentuk yang tidak diubah.[1]