Farmakologi Piracetam
Farmakologi piracetam adalah sebagai obat nootropik dalam kelompok racetam, dengan nama kimia 2-oxo-1-pyrrolidine acetamide. Piracetam merupakan turunan siklik dari neurotransmitter gamma aminobutyric acid (GABA).[1]
Farmakodinamik
Piracetam berikatan pada kepala fosfolipid sehingga melindungi struktur membran lamellar dengan membentuk kompleks obat-fosfolipid. Hal tersebut berperan pada peningkatan stabilitas membran, sehingga protein membran dan transmembran dapat mempertahankan fungsi secara maksimal.[3,4]
Efek Sistem Saraf
Piracetam memodulasi neurotransmisi kolinergik, serotonergik, noradrenergik, dan glutamatergik. Meski demikian, piracetam tidak menunjukkan kecenderungan afinitas terhadap salah satu dari reseptor tersebut.
Piracetam juga meningkatkan kepadatan reseptor postsinaps dan menstabilkan fluiditas membran. Berdasarkan temuan berbagai penelitian pada hewan dan manusia, piracetam mampu meningkatkan proses kognitif termasuk pembelajaran, memori, perhatian, dan kesadaran, tanpa menginduksi efek sedasi dan psikostimulan.
Piracetam memediasi efek neuroprotektif terhadap kerusakan yang diinduksi hipoksia, intoksikasi, dan terapi elektrokonvulsif. Dua penelitian pada tikus percobaan menunjukkan bahwa piracetam mengurangi tingkat keparahan kehilangan neuron dan meningkatkan jumlah sinapsis di hippocampus hingga 20%. Temuan ini mengindikasikan bahwa piracetam mampu meningkatkan neuroplastisitas.[1]
Efek Vaskular
Pada sistem vaskular, piracetam dilaporkan mampu meningkatkan deformabilitas eritrosit, mengurangi agregasi trombosit, mengurangi adhesi eritrosit ke endotel vaskular, dan mengurangi vasospasme kapiler. Pada sukarelawan sehat, piracetam mampu menstimulasi sintesis prostasiklin dan mengurangi kadar fibrinogen dan faktor von Willebrand.[1]
Farmakokinetik
Piracetam diabsorpsi secara cepat pada pemberian oral. Kadar puncak plasma tercapai 1 jam setelah pemberian. Bioavailabilitas absolut piracetam oral hampir 100%. Piracetam tidak terikat dengan plasma protein dan volume distribusinya sekitar 0,6 L/kg. Rute ekskresi utama melalui urine yaitu sekitar 80-100% dari dosis yang diberikan.[3,4]
Absorpsi
Piracetam diabsorpsi secara cepat pada pemberian oral. Pada keadaan berpuasa, konsentrasi kadar puncak tercapai 1 jam setelah pemberian. Bioavailabilitas absolut piracetam oral hampir 100%. Makanan tidak mempengaruhi absorpsi, tapi dapat menurunkan konsentrasi puncak sebanyak 17% dan memperpanjang waktu puncak dari 1 jam ke 1,5 jam. [1,3,4]
Distribusi
Piracetam tidak terikat dengan plasma protein. Volume distribusinya sekitar 0,6 L/kg. Piracetam dapat melintasi sawar darah otak, plasenta, dan dikeluarkan melalui ASI. Piracetam dapat berdifusi ke semua jaringan kecuali jaringan adiposa.[3,4]
Metabolisme
Metabolisme piracetam dalam tubuh manusia belum diketahui.[1]
Eliminasi
Piracetam sebagian besar diekskresikan melalui ginjal. Sekitar 80-100% dari total dosis ditemukan dalam urine. Mayoritas diekskresikan sebagai obat yang tidak berubah.[1]