Sedangkan mekanisme kerja guanfasin sebagai obat attention deficit hyperactivity disorder (ADHD) adalah mengaktivasi adrenoseptor postsinaptik α_2A dari neuron pyramidal glutamatergic di korteks frontal. Hal ini mengakibatkan hiperaktivitas berkurang, dan dapat membantu mengatasi gangguan kognitif pada pasien ADHD.[2,3]

Farmakokinetik

Farmakokinetik guanfasin adalah diabsorpsi baik di dalam lambung, dengan waktu paruh eliminasi +17 jam. Guanfasin dimetabolisme di hati dan diekskresi terutama melalui urin.[2,8]

Absorbsi

Guanfasin oral baik diabsorpsi melalui mukosa lambung, dan memiliki bioavailabilitas sekitar 80%. Konsentrasi plasma puncak tercapai antara 1−4 jam (rata-rata 2,6 jam) setelah pemberian dosis tunggal. AUC (area under the concentration-time curve) meningkat linear dengan dosis.[2,8]

Distribusi

Guanfasin memiliki volume distribusi 6,3 L/kg, yang menunjukkan guanfasin dapat didistribusikan secara luas ke dalam jaringan tubuh. Guanfasin 70% terikat pada plasma protein.[1,2,8]

Metabolisme

Guanfasin dioksidasi oleh enzim CYP3A4 di dalam hati menjadi metabolitnya, yaitu 3-hydroxyguanfacine. Metabolit ini kemudian dioksidasi lagi menjadi guanfacine-3 sulfat atau guanfacine-3 glucuronidase.[1,2,8]

Eliminasi

Pada pasien dengan fungsi ginjal normal, waktu paruh eliminasi sekitar 17 jam (berkisar 10−30 jam). Pada pasien yang lebih muda, waktu paruh eliminasi lebih pendek yaitu 13−14 jam. Kadar steady state diperoleh dalam 4 hari. Guanfasin dan metabolitnya diekskresikan terutama melalui urine. Sekitar 50% dieliminasi di urin sebagai bentuk obat utuh.[1,2,8]