Farmakologi Bisacodyl
Farmakologi bisacodyl adalah dengan menstimulasi aktivitas motorik serta meningkatkan sekresi pada saluran pencernaan, terutama pada usus besar.
Farmakodinamik
Bisacodyl merupakan turunan dari diphenylmethane yang kemudian akan dikonversi menjadi metabolit aktif bis(p-hydroxyphenyl)-pyridyl-2-methane (BHPM). Metabolit aktif tersebut memiliki dua fungsi utama yaitu untuk menstimulasi aktivitas motorik dan sekresi dari saluran pencernaan.[3,5]
Aktivasi Motorik Saluran Pencernaan
Bisacodyl diketahui dapat mengatasi gejala konstipasi dengan memproduksi gelombang peristaltik dengan cara mengaktivasi pleksus mienterikus. Obat ini bekerja dengan menstimulasi ujung saraf sensorik di mukosa kolon sehingga menghasilkan refleks parasimpatik yang dapat meningkatkan kontraksi.[5]
Studi yang dilakukan oleh Manabe et al., melaporkan adanya percepatan pengosongan kolon asendens yang signifikan pada individu sehat yang diberikan bisacodyl.[3]
Meningkatkan Sekresi pada Saluran Pencernaan
Bisacodyl merupakan hydragogue yang mempengaruhi absorpsi cairan dengan cara mengaktifkan adenylate cyclase pada enterosit serta meningkatkan produksi dari prostaglandin E2 (PGE2).
Adenylate cyclase merupakan katalisator konversi ATP menjadi cyclic AMP (cAMP). Peningkatan dari cAMP ini akan mengaktivasi sekresi dari Cl- dan HCO3-, aliran pasif dari Na+ K+ dan air, serta menghambat absorpsi Na+ dan Cl- ke dalam enterosit.[3]
Aktivasi dari adenylate cyclase ini juga diikuti oleh peningkatan produksi PGE2. Menurut sebuah studi, peningkatan PGE2 berpengaruh pada penurunan ekspresi dari aquaporin 3 (AQP3) pada epitel mukosa kolon yang bekerja sebagai water transfer channel, sehingga dapat menghambat aktivitas dari Na+K+ATPase. Hambatan tersebut akan meningkatkan tekanan osmotik pada lumen yang nantinya akan memindahkan air dari pembuluh darah ke lumen.[3,6]
Farmakokinetik
Absorpsi bisacodyl dilaporkan sangat minimal melalui saluran gastrointestinal. Pada pemberian per oral, onset kerja berkisar 6- 12 jam.
Absorpsi
Bisacodyl dapat diberikan melalui oral atau rektal. Absorpsi yang terjadi di saluran pencernaan hanya sebesar kurang dari 5%. Setelah pemberian, bisacodyl akan dikonversi di intestinal melalui proses hidrolisis menjadi senyawa BHPM. BHPM kemudian akan diserap kedalam aliran darah dan beredar dalam bentuk inaktif.[7,8]
Distribusi
Data mengenai volume distribusi bisacodyl masih terbatas akan tetapi sebuah studi menunjukkan volume distribusi bisacodyl adalah sekitar 289 L.[2]
Metabolisme
Bisacodyl dikonversi menjadi bis(p-hydroxyphenyl)pyridyl-2-methane (BHMP) di saluran pencernaan oleh enzim atau bakteri yang terdapat di intestinal.[7,8]
Eliminasi
Eliminasi bisacodyl utamanya di feses dan dalam jumlah sedikit di urin dalam bentuk glukoronida.[7]
Direvisi oleh: dr. Dizi Bellari Putri