Methylcobalamin adalah bentuk aktif dan efektif dari vitamin B12 yang digunakan untuk mengobati atau mencegah komplikasi terkait defisiensi vitamin B12. Defisiensi vitamin B12 dapat menyebabkan kerusakan permanen pada sistem saraf dan anemia pernisiosa.

Methylcobalamin berperan dalam sintesis metionin dan S-adenosilmetionin serta bermanfaat untuk menjaga integritas myelin, pembentukan sel darah merah, dan sintesis DNA.

Methylcobalamin adalah satu-satunya bentuk vitamin B12 yang dapat melewati sawar darah otak tanpa biotransformasi. Studi sebelumnya melaporkan bahwa methylcobalamin memiliki potensi untuk meregenerasi sel saraf, sehingga diduga bermanfaat dalam pengobatan neuropati perifer.[2]