Tenecteplase mempunyai spesifisitas tinggi untuk fibrin, di mana obat ini akan berikatan dengan fibrin pada bekuan darah dan mengkonversi plasminogen menjadi plasmin. Plasmin kemudian akan secara aktif mendegradasi fibrin tersebut. Efek trombolitik ini menyebabkan tenecteplase efektif untuk kasus seperti infark miokard akut. Dalam studi in vitro, konversi plasminogen menjadi plasmin oleh tenecteplase tampak meningkat saat ada fibrin bila dibandingkan dengan saat tidak ada fibrin.[2,11,12]

Bila dibandingkan dengan tPA wild-type (alteplase), rekayasa genetik tenecteplase juga menghasilkan waktu paruh plasma lebih lama dan peningkatan resistansi terhadap inaktivasi oleh penghambat aktivator plasminogen 1 (PAI-1). Pada beberapa model hewan, trombolisis dilaporkan bisa terjadi lebih cepat dan lengkap dengan penurunan perdarahan, termasuk perdarahan intrakranial.[1,2,11]

Farmakokinetik

Data farmakokinetik tenecteplase masih terbatas. Tenecteplase menunjukkan disposisi bifasik dalam plasma dan metabolismenya terjadi di liver.[5,14]

Absorpsi

Setelah pemberian secara intravena, onset tenecteplase adalah sekitar 30 menit.[5]

Distribusi

Volume distribusi awal tenecteplase berhubungan dengan berat badan dan volume plasma. Volume distribusi awal tenecteplase berkisar antara 4,2–6,3 L, sedangkan volume distribusi pada steady state adalah 6,1–9,9 L. Distribusi ekstravaskular tampak terbatas.[5,2,14]

Metabolisme

Metabolisme utama tenecteplase terjadi pada liver. Tidak ada organ lain yang berperan sebagai major clearance tenecteplase selain liver.[5,2,14]

Eliminasi

Waktu paruh tenecteplase bersifat bifasik, yaitu 20–24 menit (waktu paruh awal) dan 90–130 menit (waktu paruh terminal). Pada 99 dari 104 orang yang diberi tenecteplase, rata-rata plasma clearance adalah 99–119 mL/menit.[5,2,14]